[发明专利]用于抑制酪氨酸激酶活性的稠合嘧啶衍生物有效
申请号: | 201510477438.3 | 申请日: | 2011-06-20 |
公开(公告)号: | CN105061438B | 公开(公告)日: | 2017-07-04 |
发明(设计)人: | 车美英;姜锡宗;金美罗;李珠娟;全智映;赵明纪;郭垠周;李光玉;河泰曦;徐贵贤;金孟燮 | 申请(专利权)人: | 韩美科学株式会社 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;A61K31/519;A61K31/5377;A61P29/00;A61P37/02;A61P19/02;A61P37/06;A61P17/00;A61P11/00;A61P9/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P11/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 安佩东,黄革生 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 酪氨酸 激酶 活性 新型 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其可药用盐:
其中,
W为O;
X为O;
Y为氢;
A和B各自独立地为氢;
Z选自式Z2、Z4、Z28、Z61、Z100、Z113、Z138、Z164、Z168和Z189:
2.权利要求1的化合物或其盐,其中所述式(I)的化合物选自:
3.权利要求1的化合物在制备用于预防或治疗肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病的药物中的用途。
4.权利要求3的用途,其中所述肿瘤由表皮生长因子受体酪氨酸激酶或其突变体诱导。
5.权利要求3的用途,其中所述肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病由选自以下的至少一种激酶介导:Bruton酪氨酸激酶、janus激酶3、白介素-2诱导型T细胞激酶、静息淋巴细胞激酶和骨髓酪氨酸激酶。
6.权利要求3的用途,其中所述肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病由异常活化的B淋巴细胞、T淋巴细胞或这两者介导。
7.权利要求3的用途,其中所述炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病是关节炎、狼疮、疼痛、肺病、心血管疾病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、肠易激综合征、哮喘、干燥综合征、自身免疫甲状腺疾病、荨麻疹、多发性硬化、硬皮症、器官移植排斥、异种移植、特发性血小板减少性紫癜、帕金森病、阿尔兹海默病、糖尿病相关疾病、淋巴瘤、骨髓瘤、急性淋巴性白血病。
8.权利要求3的用途,其与选自以下的抗癌剂组合施用:细胞信号转导抑制剂、有丝分裂抑制剂、烷化剂、抗代谢物、插入抗癌剂、拓扑异构酶抑制剂、免疫治疗剂、抗激素剂和其混合物。
9.权利要求3的用途,其与选自以下的治疗剂组合施用:甾体药物、甲氨蝶呤、来氟米特、抗TNFα剂、钙调神经磷酸酶抑制剂、抗组胺药和其混合物。
10.一种用于预防或治疗肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病的药物组合物,其包含根据权利要求1所述的式(I)化合物或其可药用盐作为活性成分。
11.权利要求1或2所述的化合物或其盐,其为下式化合物或其可药用盐:
12.权利要求1或2所述的化合物或其盐,其为下式化合物:
13.包含权利要求1、2、11或12任意一项所述的化合物和可药用载体的药物组合物。
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