[发明专利]一种高稳定性的豆蔻精油纳米脂质体抗菌剂及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201510485256.0 申请日: 2015-08-10
公开(公告)号: CN105287381A 公开(公告)日: 2016-02-03
发明(设计)人: 林琳;张雪婧;崔海英 申请(专利权)人: 江苏大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K36/9064;A61P31/04;A01N65/48;A01N25/26;A01P1/00
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地址: 212013 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 稳定性 豆蔻 精油 纳米 脂质体 抗菌剂 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

本发明属于抗菌剂及药物制剂或者化妆品领域,具体涉及一种高稳定性的豆蔻精油纳米脂质体抗菌剂的制备及其制备方法。

背景技术

豆蔻,多年生常绿草本植物,是姜科植物,产出暖性精油。精油无色或黄色,甜而温暖,主要成分是松油醇,桉油醇,姜烯和柠檬烯;肉豆蔻含挥发油、脂肪油、苯丙素、木脂素和黄酮等多种化学成分,具有抗菌消炎、镇痛、止泻、抗肿瘤等广泛的药理作用‘豆蔻精油有良好的抗炎,镇痛,抑菌作用,对各种食源性病原菌有较好的抗菌效果,且安全、无毒副作用,在肉制品加工中应用广泛,可去异味,抑细菌,增辛香。

国内有很多关于豆蔻在医学应用的专利申请;CN103893226A公开了肉豆蔻提取物在制备抗痛风的药物、食品或保健品的应用,CN102988333A公开了豆蔻明在制备防治肠炎的药物或食品中的应用,CN102036662A公开了一种利用肉豆蔻衣木脂素预防和治疗ppAR介导的疾病的方法,CN103719464A发明了一种肉豆蔻脾胃虚弱保健茶,CN1709467A公开了一种复方草豆蔻滴丸及其制备方法,CN101508937A公开了一种超临界二氧化碳提取肉豆蔻精油的方法,可以获得高品质的肉豆寇精油产品,CN103638074A公开了一种肉豆寇挥发油在制备治疗抑郁症药物中的应用。

虽然豆蔻精油在医学,食品和化妆品行业被广泛应用,具有较好的杀菌、增香等特点,但是豆蔻精油易挥发,暴露在空气中不稳定,所以要寻找有效地方法降低豆蔻精油在使用过程中的挥发程度,延长保存期。

纳米脂质体能将豆蔻精油包裹在内,并且纳米脂质体不会对豆蔻精油的主要活性成分造成破坏,纳米脂质体使豆蔻精油中的活性成分与外界环境隔绝开来,可以降低豆蔻精油挥发性,延长保存期,但由于脂质体的缓释作用,包裹精油的脂质体保质期受限,所以,选用壳聚糖和明胶制成稳定性高的多层脂质体,此外,纳米脂质体由于它们的亚细胞尺寸,能加强脂质体的被动吸收机制,减少物质运输阻力,从而增强精油的抗菌等效果。

发明内容

本发明的目的是公开一种高稳定性的豆蔻精油纳米脂质体及其制备方法,通过将豆蔻精油包裹在多层纳米脂质体中,以实现减少豆蔻精油在使用过程中的挥发,从而减少豆蔻精油的浪费,达到长效抗菌与高效利用的目的。

一种高稳定性的豆蔻精油纳米脂质体,豆蔻精油包裹在磷脂双分子层中,其特征在于:磷脂双分子层为第一层纳米脂质体,还设有第二层纳米脂质体,第二层由壳聚糖组成。

进一步地,所述的一种高稳定性的豆蔻精油纳米脂质体,其特征在于:还设有第三层纳米脂质体,第三层由明胶组成。

进一步地,第二层纳米脂质体中壳聚糖的浓度为0.2mg/mL。

进一步地,第三层纳米脂质体中明胶的浓度为0.4mg/mL。

本发明由豆蔻精油,大豆卵磷脂,胆固醇、表面活性剂,壳聚糖和明胶制成豆蔻精油纳米脂质体。

大豆卵磷脂、胆固醇是构成脂质体的组要成分,胆固醇均有调节膜流动性的作用,所以考察其两者的配比变化,对构成的脂质体分散性等参数有无影响;表面活性剂是增加脂质体稳定性;豆蔻精油浓度是根据包封率来确定的;醋酸盐溶液的pH是为了最佳溶解壳聚糖;壳聚糖和明胶可以增加稳定性。

本发明的制备方法是将豆蔻精油,大豆卵磷脂,胆固醇混合于有机溶剂,减压蒸干形成光滑的薄膜,加入水相介质和表面活性剂组成的混合溶液溶解薄膜并超声成乳、离心后取上层液体过滤得到单层豆蔻精油纳米脂质体,其特征在于:将单层豆蔻精油纳米脂质体与壳聚糖溶液搅拌均匀,通过离心和微孔滤膜过滤,得到粒径为纳米级的双层豆蔻精油纳米脂质体。

进一步地,将双层豆蔻精油纳米脂质体与明胶溶液搅拌均匀,通过离心和微孔滤膜过滤,得到粒径为纳米级的多层豆蔻精油纳米脂质体。

进一步地,本发明的大豆卵磷脂和胆固醇的质量比例为5:1;表面活性剂、豆蔻精油与胆固醇的质量比为:1:4:4,此条件下可以得到最高的包封率。

进一步地,表面活性剂为PVP,混合溶液中PVP的浓度为1.0mg/mL。

单层豆蔻精油纳米脂质体与壳聚糖溶液的体积比为1:10;双层豆蔻精油纳米脂质体与明胶溶液的体积比为1:10。

本发明中所述的有机溶剂是氯仿。

本发明中所用的水相介质是根据中国药典2000版标准配制的醋酸盐缓冲溶液,pH值3.5~4.0。

所述的壳聚糖溶液为壳聚糖的醋酸盐溶液,浓度为0.2mg/mL,醋酸盐溶液是根据中国药典2000版标准配制的醋酸盐缓冲溶液,pH值3.5~4.0,优选3.6,能够最佳溶解壳聚糖。

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