[发明专利]一种治疗急性痛风药物及其应用在审
申请号: | 201510497227.6 | 申请日: | 2015-08-14 |
公开(公告)号: | CN104998270A | 公开(公告)日: | 2015-10-28 |
发明(设计)人: | 李洋 | 申请(专利权)人: | 南京华宽信息咨询中心 |
主分类号: | A61K47/40 | 分类号: | A61K47/40;A61K47/36;A61K31/7028;A61P19/06 |
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地址: | 211215 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 治疗 急性 痛风 药物 及其 应用 | ||
技术领域
本发明属于医药领域,具体涉及一种治疗急性痛风药物及其应用。
背景技术
痛风(gouty),又称痛风性关节炎(gouty arthritis),是体内嘌呤代谢紊乱所致的疾病,表现为血中尿酸过多,易于使尿酸盐(MSU)在关节等组织析出结晶。痛风的急性发作是由于沉积在关节的MSU引起中性粒细胞局部浸润和炎性反应。
本发明涉及的化合物Ieodoglucomides A是一个2012年发表(Fakir Shahidullah Tareq,et al.,Ieodoglucomides A and B from a Marine-Derived Bacterium Bacillus licheniformis.Organic Letters,2012,14(6):1464–1467.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抑制艾滋病毒,对多种肿瘤无效,(Fakir Shahidullah Tareq,et al.,Ieodoglucomides A and B from a Marine-Derived Bacterium Bacillus licheniformis.Organic Letters,2012,14(6):1464–1467.),本发明涉及的Ieodoglucomides A在制备治疗急性痛风药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明提供了一种治疗急性痛风药物及其应用。
本发明的目的是通过以下的技术方案来实现的:
一种治疗急性痛风药物,由化合物Ieodoglucomides A和辅料组成,所述化合物Ieodoglucomides A结构如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)。
所述治疗急性痛风药物,辅料为糊精或者淀粉。
所述治疗急性痛风药物在制备治疗急性痛风药物中的应用。
从药理实验看出,Ieodoglucomides A有较好的治疗急性痛风的作用。由于本发明首次公开Ieodoglucomides A在治疗急性痛风方面的药理作用。用MSU致人血管内皮细胞(HUVEC)损伤的急性痛风模型评价显示,对MSU致HUVEC损伤具有保护作用,并抑制ICAM-1表达,可用于制备治疗急性痛风炎症药物。本发明的目的在于提供Ieodoglucomides A在医学中的新用途,具体地说是涉及Ieodoglucomides A在制备治疗急性痛风药物中的应用。研究结果表明,用MSU致HUVEC损伤的急性痛风模型评价显示,Ieodoglucomides A可保护MSU致HUVEC损伤,减少细胞凋亡,提高细胞活性,抑制ICAM-1表达,具有抗急性痛风炎症的活性,Ieodoglucomides A可用于制备治疗急性痛风炎症药物。
本发明涉及的Ieodoglucomides A在制备治疗急性痛风药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于急性痛风的防治活性强,具备突出的实质性特点,同时用于急性痛风的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Ieodoglucomides A的制备方法参见文献(Fakir Shahidullah Tareq,et al.,Ieodoglucomides A and B from a Marine-Derived Bacterium Bacillus licheniformis.Organic Letters,2012,14(6):1464–1467.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Ieodoglucomides A片剂的制备:
取5克化合物Ieodoglucomides A,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Ieodoglucomides A胶囊剂的制备:
取5克化合物Ieodoglucomides A,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1:Ieodoglucomides A抗急性痛风炎症实验:
1:方法
①溶液配制
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