[发明专利]罗汉果皂苷或其药学上可接受的盐在制备肿瘤放射增敏剂中的应用有效

专利信息
申请号: 201510498383.4 申请日: 2015-08-13
公开(公告)号: CN105232565B 公开(公告)日: 2017-12-08
发明(设计)人: 刘灿;马兰青;窦德泉;荣龙;赵晓萌;常明明;张婧;刘续航;孙媛霞 申请(专利权)人: 北京农学院;刘灿
主分类号: A61K31/704 分类号: A61K31/704;A61K41/00;A61P35/00
代理公司: 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙)11371 代理人: 吴开磊
地址: 102206 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 罗汉果 皂苷 药学 可接受 制备 肿瘤 放射 增敏剂 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及罗汉果皂苷的应用领域,具体而言,涉及一种罗汉果皂苷或其药学上可接受的盐在制备肿瘤放射增敏剂中的应用。

背景技术

肿瘤包括恶性肿瘤和良性肿瘤。良性肿瘤一般可通过手术切除即可治愈,对人体危害较小。但恶性肿瘤对人体危害较大,目前恶性肿瘤疾病成为我国发病率高、致死率高的疾病。目前,放疗、化疗、手术切除是治疗恶性肿瘤主要方法。放射治疗经历了百余年的发展,成为一种成熟且有效治疗肿瘤疾病的治疗手段,半数以上的恶性肿瘤患者在病情的不同阶段需要作放射治疗。

虽然放射治疗恶性肿瘤的治疗效果可靠,不良反应明确,能使大部分肿瘤得到不同程度的控制,但也存在缺陷。

一是放射治疗在杀伤或杀死恶性肿瘤细胞的同时也会或多或少会损害一定数量的正常细胞,并导致出现一些局部或全身性的损害和反应。即采用放射手段治疗恶性肿瘤过程中会出现一些副反应,例如局部组织肿胀、皮肤充血、色素沉着,毛囊角化、皮肤干性脱皮、脱发等;全身出现乏力、恶心,食欲减退、失眠、白细胞下降等。

二是单独的放射治疗手段只对辐射敏感的恶性肿瘤有比较好的疗效。但是许多恶性肿瘤对辐射并不敏感。此时,增加放射剂量虽然有利于增加辐射的敏感性,但是也会大量杀伤或杀死正常的细胞,给患者带来不可克服的伤害。因此,当恶性肿瘤对辐射不敏感时,只能放弃放射治疗手段。

罗汉果皂苷是一类从葫芦科植物罗汉果的果实中提取出来的多种三萜类化合物的总称。它不但具有罗汉果的特征风味,而且作为三萜烯葡萄糖苷,它具有很高的甜度,其甜度约为蔗糖的300倍,且不产生热量。因此,罗汉果皂苷常常被用作甜味剂、香精等食品添加剂应用到饮料、糖果、食品等行业,改善产品的口感和风味。将其作为活性成分用以制备肿瘤放射增敏剂,迄今未见其相关记载。

有鉴于此,特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供罗汉果皂苷或其药学上可接受的盐在制备肿瘤化疗增敏剂中的应用。

为了实现本发明的上述目的,特采用以下技术方案:

罗汉果皂苷或其药学上可接受的盐在制备肿瘤放射增敏剂中的应用。

采用放射手段治疗恶性肿瘤时,常常会出现一些副作用,或者有的恶性肿瘤对于辐射不敏感,从而无法采用放射手段进行治疗。本发明通过研究发现罗汉果皂苷具有良好的肿瘤放疗增敏的效果,因此可用以制备放射增敏剂。迄今尚未见有关于罗汉果皂苷这一应用的报道。

优选地,所述罗汉果皂苷具有如下的结构通式:

式中,R和R1为葡萄糖残基,所述葡萄糖残基的化学结构包括

中的任意一种。

优选地,所述罗汉果皂苷为罗汉果皂苷Ⅴ,所述罗汉果皂苷Ⅴ的CAS number为88901-36-4,分子式为C60H102O29,其化学结构式如下:

优选地,所述罗汉果皂苷为罗汉果皂苷Ⅵ,所述罗汉果皂苷Ⅵ的CAS number为89590-98-7,分子式为C66H112O34,其化学结构式如下:

优选地,所述罗汉果皂苷为罗汉果皂苷Ⅲ,所述罗汉果皂苷Ⅲ的CAS number为130567-83-8,分子式为C48H82O19,其化学结构式如下:

优选地,所述罗汉果皂苷为罗汉果皂苷Ⅱ,所述罗汉果皂苷Ⅱ的CAS number为88901-38-6,分子式为C42H72O14,具有如下的化学结构式:

优选地,所述罗汉果皂苷为罗汉果皂苷Ⅳ,所述罗汉果皂苷Ⅳ的CAS number为89590-95-4,分子式为C54H92O24,具有如下的化学结构式:

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