[发明专利]吡啶盐类酪氨酸激酶抑制剂、制备方法及其用途有效
申请号: | 201510500868.2 | 申请日: | 2015-08-14 |
公开(公告)号: | CN105111204A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
发明(设计)人: | 曾华仙 | 申请(专利权)人: | 天津小新医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P37/02;A61P37/06;A61P29/00;A61P37/08 |
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地址: | 300000 天津市西青*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 盐类 酪氨酸 激酶 抑制剂 制备 方法 及其 用途 | ||
1.具有通式I结构的化合物,
其中,R选自H,C1-C3的烷基,C3-C8的环烷基。
2.权利要求1所定义的通式I化合物,选自:
3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法:
化合物II先用强碱处理,再与化合物III反应,得到化合物IV;化合物IV先用强碱处理,再与1,2-二氯乙烷反应,得到化合物V;化合物V在加热下发生分子内取代反应,得到化合物I;其中,所述强碱选自正丁基锂、异丁基锂、叔丁基锂、苯基锂、二异丙基氨基锂,所述X=Cl、Br、I,R的定义如权利要求1-2所述。
4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物在制备治疗免疫性、炎性、自身免疫性或变应性疾病,或者移植排斥等疾病药物方面的应用。
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