[发明专利]一种阿立哌唑的合成方法在审
| 申请号： | 201510504434.X | 申请日： | 2015-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN105085394A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 苏子钦;徐伏彪;江尔胜 | 申请（专利权）人： | 苏州统华药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯桂丽 |
| 地址： | 215400 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿立哌唑 合成 方法 | ||
1.一种阿立哌唑的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将对叔丁基苯磺酰氯同四氢呋喃在三氯化铝的催化剂于环已烷溶剂中发生开环取代反应，得到对叔丁基苯磺酸4-氯丁酯(化合物A)，反应式如下，
(2)将化合物A同7-羟基-3,4-2(1H)二氢喹啉酮在强碱的催化剂于由DMSO、DMF和水组成的溶剂中发生取代反应，得到化合物B，反应式如下，
(3)将所述化合物B同1-(2,3-二氯苯基)哌嗪在强碱的催化剂于由DMSO、DMF和水组成的溶剂中发生取代反应，得到阿立哌唑(化合物C)，反应式如下，
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中：
所述四氢呋喃的物质量为1.05～1.2，以对叔丁基苯磺酰氯的物质量为1计；
优选地，所述三氯化铝的物质量为0.05～0.2，以对叔丁基苯磺酰氯的物质量为1计；
优选地，反应的温度为70～100℃，反应时间为2～5h。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中：
所述反应的温度为60～80℃，反应时间为3～5h；
优选地，DMSO、DMF和水的体积比为0.3～0.9：0.2～0.8：1；
优选地，7-羟基-3,4-2(1H)二氢喹啉酮的物质量为1.5～2，以化合物A的物质量为1计。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(3)中：
所述反应的温度为50～70℃，反应时间为3～5h；
优选地，DMSO、DMF和水的体积比为1.5～4：1.2～3：1
所述1-(2,3-二氯苯基)哌嗪的物质量为0.8～1，以化合物B的物质量为1计。
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