[发明专利]一种治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物在审
| 申请号： | 201510505835.7 | 申请日： | 2015-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN105061427A | 公开（公告）日： | 2015-11-18 |
| 发明（设计）人： | 邢继华 | 申请（专利权）人： | 青岛蓝盛洋医药生物科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/4985;A61P15/10 |
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| 地址： | 266109 山东省青岛市高新区河*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 治疗 男性 勃起 功能障碍 药物 达拉非 化合物 | ||
1.一种治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物，其特征在于：所述的他达拉非化合物为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。
2.一种制备权利要求1所述的治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物的方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）将他达拉非粗品进行研磨，过筛，然后加入到二甲亚砜和乙醇的混合溶液中，搅拌15-25分钟；
（2）搅拌加入二甲亚砜，同时升温；
（3）溶液加完后，静置2-3小时，搅拌的条件下滴加0℃-5℃的去离子水，1h内匀速滴加完毕；
（4）滴加完成后降温，继续搅拌1-2h，静置3-5h析出晶体，过滤，真空干燥获得他达拉非晶体。
3.根据权利要求2所述的治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物的制备方法，其特征在于：步骤（1）中所述过筛为过80-100目筛。
4.根据权利要求2所述的治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物的制备方法，其特征在于：步骤（1）中所述二甲亚砜和乙醇的混合溶液的体积为他达拉非重量的8-10倍。
5.根据权利要求2所述的治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物的制备方法，其特征在于：步骤（1）中所述二甲亚砜和乙醇的体积比为4.5:1。
6.根据权利要求2所述的治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物的制备方法，其特征在于：步骤（1）中所述搅拌速度为100-120转/分钟，步骤（2）中所述搅拌速度为80-90转/分钟，步骤（3）中所述搅拌速度为150-170转/分钟，步骤（4）中所述搅拌速度为20-30转/分钟。
7.根据权利要求2所述的治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物的制备方法，其特征在于：步骤（2）中所述二甲亚砜的体积为他达拉非重量的8-12倍。
8.根据权利要求2所述的治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物的制备方法，其特征在于：步骤（2）中所述升温至30-35℃。
9.根据权利要求2所述的治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物的制备方法，其特征在于：步骤（3）中所述去离子水的体积为他达拉非重量的7-9倍。
10.根据权利要求2所述的治疗男性勃起功能障碍的药物他达拉非化合物的制备方法，其特征在于：步骤（4）中所述降温至-10℃-5℃。
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