[发明专利]S-1-氨基茚满及其盐酸盐的制备方法

权利要求书

1.S-1-氨基茚满及其盐酸盐的制备方法其特征在于：1)在高压反应釜中，以甲苯为溶剂，按摩尔比1:1.0-2.0的比例加入1-氨基茚满和酰基供体S-1-苏合香醇乙酸酯，再按原料1-氨基茚满质量分数1％-10％的比例加入脂肪酶南极假丝酵母脂肪酶B和雷尼镍，高压釜密封用氮气置换后，通入氢气至压力1.0-2.0MPa并升温至40-80℃反应8-20小时，即可将1-氨基茚满完全转化为S-1-氨基茚满的乙酰基化合物，且产物ee值达99％以上；反应结束后，将溶液进行浓缩，柱层析，得纯S-1-氨基茚满的乙酰基化合物，2)将步骤1所得S-1-氨基茚满乙酰化合物溶解在以1:1的体积比配制的醇与盐酸的混合溶液中，加热回流反应12小时，S-1-氨基茚满乙酰化合物完全水解得S-1-氨基茚满盐酸盐；3)将步骤2所得S-1-氨基茚满盐酸盐进行碱化处理，然后用有机溶剂萃取、干燥、浓缩即可得到光学纯的S-1-氨基茚满，最终产品ee值可达99％以上；根据所述，其反应方程式如下：

2.根据权利要求1所述，S-1-氨基茚满及其盐酸盐的制备方法其特征在于：制备S-1-氨基茚满及其盐酸盐所用的原料为1-氨基茚满。

3.根据权利要求1所述，S-1-氨基茚满及其盐酸盐的制备方法其特征在于：步骤1)中的酰基供体为S-1-苏合香醇乙酸酯，其与1-氨基茚的投料比为摩尔比1:1~2.0。

4.根据权利要求1所述，S-1-氨基茚满及其盐酸盐的制备方法其特征在于：步骤1)中的生物拆分酶为南极假丝酵母脂肪酶B，反应体系中加入量为1-氨基茚质量的1%-10%。

5.根据权利要求1所述，S-1-氨基茚满及其盐酸盐的制备方法其特征在于：步骤1)中的消旋催化剂为雷尼镍，反应体系中加入量为1-氨基茚质量的1%-10%。

6.根据权利要求1所述，S-1-氨基茚满及其盐酸盐的制备方法其特征在于步骤1)中通入氢气的压力为1.0-2.0MPa。

7.根据权利要求1所述，S-1-氨基茚满及其盐酸盐的制备方法其特征在于步骤1)中反应温度为40-80℃。