[发明专利]一种用于治疗肝癌的药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药生物技术领域，特别涉及一种用于治疗肝癌的药物及其制备方法。

背景技术

原发性肝癌，俗称肝癌，是世界上第五大常见的恶性肿瘤，其死亡率高居第三位。据美国癌症学会报道，在2012年，美国大约有28720例新发肝癌病例和20550例肝癌死亡病例。尽管近年来全世界在肝癌治疗领域取得了巨大的发展，但是由于耐药性和肝癌易转移等问题的存在，使得目前仍然缺乏一种行之有效的方法来治疗这类疾病，因此迫切需要发展一种全新的且能够有效杀死肝癌细胞的药物。近年来，植物药由于具有来源广泛、毒性低且生物活性高等优点，因而被认为是抗癌药物的主要天然来源。

姜黄，是姜科姜黄属多年生草本植物，同时也是一种常用的药食两用的植物。姜黄中含有大量的化学植物物质(phytochemicals)，包括姜黄素(curcumin)、去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin)、双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin)、姜烯(zingiberene)、姜黄酚(curcumenol)、姜黄醇(curcumol)、丁香酚(eugenol)、四氢姜黄素(tetrahydrocurcumin)、三乙基姜黄素(triethylcurcumin)、姜黄酮(turmerones)等。其中，姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素在姜黄中的含量最高，分别达到了77％、17％和3％，构成了姜黄素类化合物的三种主要成分。姜黄素类化合物除了在姜黄(CurcumalongaL.)中存在外，还主要分布在莪术(Curcumazedoaria)、郁金(Curcumaaromatica)、闭鞘姜(Costusspeciosus)、黄红姜黄(Curcumaxanthorrhiza)、火炬姜(Etlingeraelatior)和卡萨蒙纳姜(Zingibercassumunar)等姜黄属植物的根和茎中。现代研究表明，姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素这三种姜黄素类化合物具有相似的生物活性和物理性质。药理研究发现，姜黄素类化合物具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性。然而其水溶性低、血药浓度低、生物利用度低等问题导致其抗肿瘤活性低，严重限制了其在抗肿瘤领域的应用。

发明内容

本发明的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足，提供一种用于治疗肝癌的药物。

本发明的另一目的在于提供所述用于治疗肝癌的药物的制备方法。

本发明的目的通过下述技术方案实现：一种用于治疗肝癌的药物，由活性组分组成或是由活性成分和载体组成；其中，活性成分为姜黄素类化合物与右旋龙脑。

所述的姜黄素类化合物为姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素中的至少一种。

所述的右旋龙脑的英文名为naturalborneol，分子式：C₁₀H₁₇OH，分子量为154.24，对人体无明显的毒副作用。

所述的右旋龙脑和所述的姜黄素类化合物按质量摩尔比2～8μg：2～8nmol配比。

优选地，所述的右旋龙脑和所述的姜黄素按质量摩尔比1μg：1nmol配比；所述的右旋龙脑和所述的去甲氧基姜黄素按质量摩尔比1μg：2nmol配比；所述的右旋龙脑和所述的双去甲氧基姜黄素按质量摩尔比1μg：2nmol配比。

所述的载体是用于将所述的用于治疗肝癌的药物制备成不同剂型的药物辅料。

所述的用于治疗肝癌的药物的剂型包括缓释片剂、颗粒剂和凝胶剂。

所述的用于治疗肝癌的药物的制备方法，包括如下步骤：按剂型不同，将右旋龙脑、姜黄素类化合物与载体混合，按不同剂型的制备方法制备得到；对于剂型为缓释片剂时，制备原则是先释放右旋龙脑，再释放姜黄素类化合物，更为有利于姜黄素类化合物的吸收和利用。

本发明相对于现有技术具有如下的优点及效果：通过研究发现，本发明提供的药物作用肝癌细胞HepG2后能有效的诱导细胞发生G2/M细胞周期阻滞导致细胞凋亡以及通过诱导细胞内活性氧ROS的过量产生导致细胞凋亡。因此，本发明提供的药物能有效的治疗肝癌，且右旋龙脑和姜黄素联合用药对人体正常细胞毒性低，基本无明显影响。

附图说明

图1是右旋龙脑与姜黄素的不同处理方式对HepG2细胞存活率的影响结果图；不同字母表示统计学上有显著性差异(P<0.05)，相同字母表示统计学上没有显著性差异。

图2是右旋龙脑与姜黄素的不同处理方式对HepG2细胞周期的影响结果图。