[发明专利]一种含有盐酸普拉克索的药物组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种含有盐酸普拉克索的药物组合物及其制备方法，所述组合物是口腔崩解片，各组分配比如下：本发明的盐酸普拉克索口腔崩解片制备工艺简单，口感良好，与目前上市产品相比，有更好的服药顺应性，尤其适合老年人和吞咽困难者等特殊人群服用。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含有盐酸普拉克索的药物组合物及其制备方法。

背景技术

盐酸普拉克索是一种多巴胺受体激动剂。

化学式如下：

(s)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑，分子式为C₁₀H₁₉C_l2N₃S.H₂O，分子量为302.27。

制剂中常用盐酸普拉克索一水合二盐酸。

盐酸普拉克索在药理学上为完全激动剂且对多巴胺受体的多巴胺D2家族具有受体选择性。用于治疗帕金森氏病和多动腿综合征等疾病。目前，上市剂型有普通片和缓释片，上市规格较多，普通片有0.125mg、0.25mg、0.5mg、0.75mg、1mg和1.5mg等多个规格，盐酸普拉克索缓释片有0.375mg、0.75mg、1.5mg、2.25mg、3mg、3.75mg和4.5mg等多个规格。上市口服固体制剂为普通片剂和缓释片剂。

帕金森病的老年患者，普遍存在吞咽药物较为困难的问题，所以需要整片吞咽的片剂在老年患者服药过程中会有不便。口腔崩解片与普通片相比，无需用水也无需咀嚼，将药物置于舌上，遇到唾液会迅速崩解成细微颗粒，随着吞咽唾液进入胃部。药物溶出速率快，所以具有起效快、生物利用度高的特性。

目前，尚未有盐酸普拉克索口腔崩解片的公开资料，本发明人试图将盐酸普拉克索制备成口腔崩解片，但制备过程中发现，许多辅料和盐酸普拉克索的相容性差，无法达到制剂要求。为此，本发明人对涉及的辅料进行了筛选，意外的发现了一种配方特别适合盐酸普拉克索口腔崩解片，所得口腔崩解片三十秒内即能快速崩解。

发明内容

本发明提供了一种盐酸普拉克索的药物组合物，并进一步制备成口腔崩解片，提高了盐酸普拉克索在水性介质中的溶出速率，并且口腔崩解片是难于吞咽整片药物中度或重度症状的帕金森氏病或帕金森综合症患者的最佳剂型。

为此，本发明提供一种盐酸普拉克索药物组合物，各组分的重量百分比如下：

其中，所述填充剂选自：乳糖、甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉的一种或者几种；所述崩解剂选自：低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠的一种或者几种；所述润滑剂为硬脂酸镁；所述助流剂为微粉硅胶；所述矫味剂选自：阿斯巴甜，甜菊素。

优选的，本发明的药物组合物，各组分的重量百分比如下：

本发明还提供本发明的药物组合物的制备方法，包括制备方法A和B，具体内容如下：

所述的制备方法A，具体内容如下：

(1)将各物料分别过80-200目筛；

(2)将各物料混合均匀。混合时将盐酸普拉克索与填充剂按等量递加法进行混合；

(3)将任选的崩解剂、矫味剂、助流剂加入到步骤(2)的混合物中，混合均匀；

(4)将任选的润滑剂加入步骤(3)的混合物中，混合均匀，压片，即得。

所述的制备方法B，具体内容如下：

(1)将各物料分别过80-200目筛；