[发明专利]一种血塞通分散片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种血塞通分散片及其制备方法，所述的血塞通分散片的组分和各组分含量如下：三七总皂甙25重量份，微晶纤维素PH101 96.5重量份，用于内加的交联聚维酮1重量份，用于外加的交联聚维酮1.5重量份，微粉硅胶1重量份，50%的乙醇25重量份。本发明的血塞通分散片置于20℃±1℃水中能迅速崩解（三分钟以内）成均匀的混悬液或溶液，服用方便、吸收快、生物利用度高。

技术领域

本发明涉及一种血塞通分散片及其制备方法，属于中医药技术领域。

背景技术

分散片作为片剂中的一种新剂型，英国药典1980年版第一次收载，定名为Dispersible Tables；中国药典2000年版(二部)正式收载。分散片置于20℃±1℃水中能迅速崩解(三分钟以内)成均匀的混悬液或溶液，由于具有服用方便，吸收快和生物利用性高等特点，日益受人关注。

三七总皂甙(PNS)是从三七芦头按一定工艺提取的总皂甙，由主要成分人参皂甙Rb₁、人参皂甙Rg₁、三七皂甙R₁等组成。其功效与普通中药三七片的散瘀止血、消肿定痛不完全一样，主要作用于心脏血管系统，故其制剂一律定名为血塞通以示区别。国内在PNS对心血管系统和血液流变学方面做了较多的研究工作，已经发现PNS对各种心肌缺血的动物模型具有降低心肌耗氧量，减轻心肌细胞缺血性损害时形态的改变和酶的释放，发挥抗心肌缺血的作用，对心肌缺血再灌注损伤也有保护作用，能缩小冠脉结扎后再通的心肌梗塞范围；PNS对各种药物诱发的心律失常均有保护作用，能减少室颤和房颤的发生；PNS对实验性血栓的形成有明显的抑制作用，其组分Rg₁对大鼠血浆纤溶系统有明显作用，可升高血浆中组织型纤溶酶原(t—PA)活性，增加血管内皮组织的一氧化氮的释放，抑制凝血酶诱导的血小板聚集；此外，PNS还有降血脂，防止动脉粥样硬化，降血压等作用。目前国内已将PNS主要用于冠心病心绞痛、高血脂症、高粘血症、脂血管病后遗症、高血压等病症。鉴于PNS具有明显的抗心脏缺血的作用，一定的血管扩张作用，有改善血液流变学和微循环的作用，有抗血小板聚集和抗血栓形成作用，有一定的降血脂和较好的抗动脉粥样硬化作用等，可以预期PNS具有较大的开发利用前景。

目前三七总皂甙的剂型已上市的有口服的片剂(普通片)、胶丸与颗粒剂和注射剂。其中片剂(血塞通片)临床上最常用，然而作用慢。注射剂作用发生快，但使用不方便；就临床上最常见的血塞通普通片而言，其虽能溶于水，但是由于三七总皂甙是从植物芦头上提取，提取物不是很纯，具有吸湿性，会发粘，做成片剂在水中不是崩解，而是缓慢溶解，时间常常需要20分钟(37℃)以上，其有效成分溶出80％往往也需要30分钟左右，这显示血塞通片口服进入胃肠道有相当一段时间要先缓慢崩解(溶出)，然后有效成分缓慢溶出，吸收起效比较缓慢，因而血塞通普通片作用发挥慢，对冠心病心绞痛、脑缺血等并不能很快产生疗效，从而影响疗效。市场上虽有血塞通注射剂，但是使用和携带不如片剂方便，因为研制作用产生快的口服三七总皂甙分散片显得十分必要。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足之处，提供一种血塞通分散片及其制备方法。

本发明的血塞通分散片的组分和各组分含量如下：

本发明的血塞通分散片的制备方法，包括如下步骤：取三七总皂甙、微晶纤维素PH101和用于内加的交联聚维酮混合均匀，用50％乙醇制软材，16目筛制粒，80摄氏度烘干，再用16目筛整粒，加入用于外加的交联聚维酮和微粉硅胶均匀，压片，即得。

本发明中涉及的乙醇的浓度均为质量浓度。

本发明的工艺具有如下技术效果：

1)本发明的分散片置于20℃±1℃水中能迅速崩解(三分钟以内)成均匀的混悬液或溶液，服用方便、吸收快、生物利用度高。