[发明专利]一种抗血小板聚集药物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种抗血小板聚集药物及其应用。

背景技术

血小板的基本生理功能是黏附、聚集、释放和分泌颗粒内容物(如ATP、5-羟色胺)，静息状态的血小板转变为生理功能状态即为血小板的活化。血小板活化后能提供磷脂表面，促进血液凝固的进行，形成由纤维蛋白包绕血小板组成的血栓。因此血小板作为血液的一种有形成分，在生理的止血和病理的血栓形成过程中，扮演了非常重要的角色。临床研究表明，临床上常见的心脑血管疾病如高血压、心绞痛心肌梗塞、脑梗塞及脑出血等基本，均与血小板功能变化和血液流变学异常有关。目前常用的抗血小板药都有较重的不良反应，因此开发研制新型有效、不良反应小的治疗与预防血小板聚集的药物已经刻不容缓。本发明人通过实验研究，发现Steroidalalkaloids具有抗血小板聚集的作用。

本发明涉及的化合物Steroidalalkaloids是一个2013年发表(KiyoshiOhyama，etal.,BiosynthesisofsteroidalalkaloidsinSolanaceaeplants:InvolvementofanaldehydeintermediateduringC-26amination.Phytochemistry，2013(89)：26–31.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制艾滋病毒,对多种肿瘤无效，(KiyoshiOhyama，etal.,BiosynthesisofsteroidalalkaloidsinSolanaceaeplants:InvolvementofanaldehydeintermediateduringC-26amination.Phytochemistry，2013(89)：26–31.)，本发明涉及的Steroidalalkaloids在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明提供了Steroidalalkaloids在制备抗血小板聚集药物中的应用。

一种抗血小板聚集药物，由化合物Steroidalalkaloids和辅料组成，所述化合物Steroidalalkaloids结构如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)。

所述抗血小板聚集药物，辅料为糊精或者淀粉。

所述抗血小板聚集药物在制备抗血小板聚集药物中的应用。

本发明以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Steroidalalkaloids能明显的抑制血小板聚集,指数均显著降低，与阳性药持平。本发明涉及的Steroidalalkaloids在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Steroidalalkaloids的制备方法参见文献(KiyoshiOhyama，etal.,BiosynthesisofsteroidalalkaloidsinSolanaceaeplants:InvolvementofanaldehydeintermediateduringC-26amination.Phytochemistry，2013(89)：26–31.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Steroidalalkaloids片剂的制备：

取5克化合物Steroidalalkaloids，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Steroidalalkaloids胶囊剂的制备：

取5克化合物Steroidalalkaloids，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

试验例1：Steroidalalkaloids对大鼠血小板聚集功能的影响

1.动物：清洁级Sprague-Dawley大鼠，雄性，体重200g—250g，南京医科大学实验动物中心。

2.方法与结果