[发明专利]一种R-5-甲基-1-氨基茚满的制备方法

权利要求书

1.一种R-5-甲基-1-氨基茚满的制备方法其特征在于：在高压釜中，一次性投入原料5-甲基-1-氨基茚满、溶剂、脂肪酶拆分催化剂、酰基供体、消旋催化剂、氢气等，进行一锅化的动态动力学拆分反应，将5-甲基-1-氨基茚满完全转化为R-5-甲基-1-氨基茚满酰基化合物，酰基化物经纯化、酸水解、碱游离等操作，得ee值大于99％的R-5-甲基-1-氨基茚满，根据所述本发明反应方程式如下：

2.根据权利要求1所述一种R-5-甲基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：权利要求1中所述的溶剂可以为甲苯，正已烷等，其体积数为5-甲基-1-氨基茚满质量数的5-20倍。

3.根据权利要求1所述一种R-5-甲基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：权利要求1中所述的脂肪酶为南极假丝酵母脂肪酶B，其投入质量为5-甲基-1-氨基茚满质量的1％-10％。

4.根据权利要求1所述一种R-5-甲基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：权利要求1中所述的酰基供体为R-1-苏合香醇乙酸酯，其与5-甲基-1-氨基茚满的投料比为摩尔比1:1.0～2.0。

5.根据权利要求1所述一种R-5-甲基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：权利要求1中所述的消旋催化剂为雷尼镍，加入量为5-甲基-1-氨基茚满质量的5％-20％。

6.根据权利要求1所述一种R-5-甲基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：拆分反应时氢气的压力为1.0-2.0MPa。

7.根据权利要求1所述一种R-5-甲基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：拆分反应温度为40-70℃。

8.根据权利要求1所述一种R-5-甲基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：酰基化合物水解时所用的酸为盐酸。

9.根据权利要求1所述一种R-5-甲基-1-氨基茚满的制备方法，其特征在于：酰基化合物水解后碱化所用的碱为氨水溶液。