[发明专利]制备环烷基甲酰胺基-吲哚化合物的方法在审
| 申请号： | 201510526116.3 | 申请日： | 2011-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN105130948A | 公开（公告）日： | 2015-12-09 |
| 发明（设计）人： | G.J.塔诺里;C.哈里森;B.J.利特勒;P.J.罗斯;R.M.休斯;Y.C.庸;D.A.西塞尔;E.C.李;D.T.贝尔蒙 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/46 | 分类号： | C07D317/46 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 段菊兰;李炳爱 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 环烷 甲酰胺 吲哚 化合物 方法 | ||
1.一种用于制备式I化合物的方法：
其中，对于每次出现而言独立地：
环A是稠合的环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环；
R1独立地选自-RJ、-ORJ、-N(RJ)2、-NO2、卤素、-CN、-C1-4卤代烷基、-C1-4卤代烷氧基、-C(O)N(RJ)2、-NRJC(O)RJ、-SORJ、-SO2RJ、-SO2N(RJ)2、-NRJSO2RJ、-CORJ、-CO2RJ、-NRJSO2N(RJ)2、-COCORJ；
RJ是氢或C1-6脂族基团；
X是CN或CO2R；
R是C1-6脂族基团或芳基；并且
m是0至3的整数，包括端点；
所述方法包括以下步骤：
a)在第一有机溶剂中使式IA的化合物
其中，对于每次出现而言独立地：
环A是稠合的环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环；
R1独立地选自-RJ、-ORJ、-N(RJ)2、-NO2、卤素、-CN、-C1-4卤代烷基、-C1-4卤代烷氧基、-C(O)N(RJ)2、-NRJC(O)RJ、-SORJ、-SO2RJ、-SO2N(RJ)2、-NRJSO2RJ、-CORJ、-CO2RJ、-NRJSO2N(RJ)2、-COCORJ；
RJ是氢或C1-6脂族基团；
m是0至3的整数，包括端点；并且
Hal是卤素；
与式IB的化合物反应：
其中RJ是氢或C1-6脂族基团，以形成式IC的化合物：
其中，对于每次出现而言独立地：
环A是稠合的环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环；
R1独立地选自-RJ、-ORJ、-N(RJ)2、-NO2、卤素、-CN、-C1-4卤代烷基、-C1-4卤代烷氧基、-C(O)N(RJ)2、-NRJC(O)RJ、-SORJ、-SO2RJ、-SO2N(RJ)2、-NRJSO2RJ、-CORJ、-CO2RJ、-NRJSO2N(RJ)2、-COCORJ；
RJ是氢或C1-6脂族基团；
X是CN或CO2R；
R是C1-6脂族基团或芳基；并且
m是0至3的整数，包括端点；和
b)在第二有机溶剂中从化合物IC除去-CO2RJ基团以形成式I的化合物。
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