[发明专利]一种利伐沙班中间体的合成方法在审
申请号: | 201510530547.7 | 申请日: | 2015-08-26 |
公开(公告)号: | CN105130976A | 公开(公告)日: | 2015-12-09 |
发明(设计)人: | 宋明熙;徐斌;张飞飞;杨建明;陈恬 | 申请(专利权)人: | 浙江车头制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;俞慧 |
地址: | 317321 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 利伐沙班 中间体 合成 方法 | ||
1.一种式(3)所示的利伐沙班中间体的合成方法,包括下列步骤:在有机溶剂中,式(1)所示化合物与式(2)所示化合物在碱性化合物作用下于0~10℃进行环合反应,制备得到式(3)所示的利伐沙班中间体;所述有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈中的一种或任意几种的组合;
其中,R为1~4个碳的烷基。
2.如权利要求1所述的利伐沙班中间体的合成方法,其特征在于:R为甲基、乙基、丙基或丁基。
3.如权利要求1或2所述的利伐沙班中间体的合成方法,其特征在于:所述碱性化合物为三乙胺、碳酸钠或碳酸钾。
4.如权利要求1或2所述的利伐沙班中间体的合成方法,其特征在于:化合物(1)、化合物(2)和碱性化合物的投料摩尔比为1:1.2-5:1.5-5。
5.如权利要求1或2所述的利伐沙班中间体的合成方法,其特征在于:环合反应时间为2-10小时。
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