[发明专利]一种利伐沙班中间体的合成方法在审

专利信息
申请号: 201510530547.7 申请日: 2015-08-26
公开(公告)号: CN105130976A 公开(公告)日: 2015-12-09
发明(设计)人: 宋明熙;徐斌;张飞飞;杨建明;陈恬 申请(专利权)人: 浙江车头制药股份有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;俞慧
地址: 317321 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 利伐沙班 中间体 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种式(3)所示的利伐沙班中间体的合成方法,包括下列步骤:在有机溶剂中,式(1)所示化合物与式(2)所示化合物在碱性化合物作用下于0~10℃进行环合反应,制备得到式(3)所示的利伐沙班中间体;所述有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈中的一种或任意几种的组合;

其中,R为1~4个碳的烷基。

2.如权利要求1所述的利伐沙班中间体的合成方法,其特征在于:R为甲基、乙基、丙基或丁基。

3.如权利要求1或2所述的利伐沙班中间体的合成方法,其特征在于:所述碱性化合物为三乙胺、碳酸钠或碳酸钾。

4.如权利要求1或2所述的利伐沙班中间体的合成方法,其特征在于:化合物(1)、化合物(2)和碱性化合物的投料摩尔比为1:1.2-5:1.5-5。

5.如权利要求1或2所述的利伐沙班中间体的合成方法,其特征在于:环合反应时间为2-10小时。

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