[发明专利]一种治疗高血压的竹节参提取物

说明书

技术领域

本发明涉及中药提取物领域，具体涉及一种竹节参提取物及含有该提取物的药物制剂，该提取物可以应用于治疗高血压。

背景技术

竹节参为五加科(Araliaceae)植物竹节参PanaxjaponicusC.A.Mey.的干燥根茎，又名竹节人参、竹节七等，其根茎横卧，呈竹鞭状，肉质肥厚，白色，结节间具凹陷茎痕，有羽叶三七、狭叶竹节参及珠子参等变种，广泛分布于日本及中国西南至中部地区。竹节参性温，味甘、微苦，归肝、脾、肺经，具有滋补强壮、散瘀止痛、止血、祛痰等功效。

竹节参最主要的成分为皂苷，其量因产地不同而有所变化。日本报道其根茎含粗皂苷约23.6％，而我国文献报道其根中含皂苷仅约为5％。除此之外，竹节参还含有丰富的氨基酸、多糖，少量的挥发油及无机元素等成分。其皂苷类成分根据母核类型及取代基的不同可分为齐墩果烷型(Oleananetype)、达玛烷型、奥寇梯木醇型(Octilloltype)及甾醇型等。①齐墩果烷型：齐墩果烷型五环三萜皂苷为竹节参总皂苷的主要有效成分之一，其种类较达玛烷型少，但量较达玛烷型要高。②达玛烷型：达玛烷型四环三萜皂苷为竹节参的另一主要有效成分。根据母核羟基多少，达玛烷型皂苷分为20(S)-原人参二醇型和20(S)-原人参三醇型，两者间的区别取决于达玛烷母核的C₆位是否含有羟基或由羟基衍生的O-糖苷取代基。③奥寇梯木醇型：此类皂苷均具有20(S),24(S)-环氧达玛-3β,6α,12β,25-四醇的母核结构。伪人参皂苷F₁₁是奥寇梯木醇型皂苷的代表组分，同时还有伪人参皂苷RT₄，叶三七皂苷A、B、C等。

现代药理学研究表明，竹节参具有多种生物活性，如对消化系统、中枢神经系统、心血管系统、免疫系统、炎症、糖尿病、肥胖、慢性疲乏综合症、肿瘤均有不同程度的药理作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种竹节参提取物，其制备方法和液相分析方法，含有该提取物的药物制剂及利用该提取物制备治疗高血压的药物的用途。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

一种竹节参提取物，该提取物由以下方法制备：

(a)以重量计，每100份药材包含竹节参80～90份和大黄10～20份，混合粉碎，用60％乙醇溶液热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味得到乙醇提取浓缩液；(b)将步骤(a)所得乙醇提取浓缩液用水稀释，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，减压浓缩，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(c)正丁醇萃取物用水溶解，过滤，用大孔树脂富集活性成分，先用8％乙醇冲洗12个柱体积除去大极性成分，再用70％乙醇洗脱10个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩即得。

进一步地，步骤(c)中所述大孔树脂为AB-8型大孔树脂。

为了能够通过建立HPLC指纹图谱的方法控制不同批次制备的提取物的批间差异，所述提取物的液相分析方法为：

色谱柱：AgilentZorbaxSB-C18柱(4.6mm×250mm，5μm)；

流动相：A为乙腈，B为0.4％磷酸溶液；

梯度洗脱程序：0.01～5min，A10％→15％；5～15min，A15％→48％；15～25min，A48％→78％；25～40min，A78％→10％；

流动相流速：1.0mL·min^-1；

检测波长：260nm；柱温：30℃；进样量：10μL。

药物制剂，含有治疗有效量的所述提取物和药学上可接受的载体。

所述的提取物在制备治疗高血压的药物中的应用。

所述的药物制剂在制备治疗高血压的药物中的应用。

本发明提取物用作药物时，可以直接使用，或者以药物制剂的形式使用。

所述药物制剂含有治疗有效量的本发明竹节参提取物，其余为药物学上可接受的、对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。

所述的可药用载体或赋形剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本发明的药物制剂以单位体重服用量的形式使用。本发明提取物可通过口服或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时，可将其制成片剂、缓释片、控释片、胶囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服液等；用于注射时，可制成灭菌的水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。