[发明专利]一种盐酸乐卡地平片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸乐卡地平片，由以下组份组成，各组份的重量比为：盐酸乐卡地平、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、5％聚维酮K30溶液、硬脂酸镁的重量比为10:70～75:29～33:8～12:0.8～1.2:0.7～3。本发明还提供了盐酸乐卡地平片的制备工艺，先将盐酸乐卡地平与乳糖等量递增混合后再与其他辅料混合均匀，以。本发明的盐酸乐卡地平片原辅料混合均匀，盐酸乐卡地平含量均匀，溶出度高，利于体内吸收，提高了其生物利用度。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸乐卡地平片及其制备方法。

背景技术

高血压是一种由多种因素引起的疾病。长期患有高血压病会引起各种并发症，如中风、充血性心脏衰竭、缺血性心脏病、肾衰竭等。实验证明持久高血压可引起冠状动脉硬化和心脏肥大，以后会产生心肌缺血、心绞痛、心肌梗塞和再梗塞。中国高血压的高发病、高致残及高死亡状况，使高血压控制受到极大的挑战。结合中国高血压患者有较高的单纯收缩期高血压比例、有高盐饮食习惯的特点，在对这类高血压患者的治疗中钙离子拮抗剂不乏是一类好药。

乐卡地平是一种新型的二氢吡啶类钙拮抗剂，对血管平滑肌有直接的舒张作用，具有较强的降压作用，且对心率和心输出量的影响较小。盐酸乐卡地平作用机制与其相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca²⁺内流，扩张外周血管而降低血压，具有较强的血管选择性，降压作用强，负性肌力作用少等特点。盐酸乐卡地平具有较大的疏水基团，脂溶性强，进入体内后迅速分布至组织器官中，能够与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，因此，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。其结构式为：

口服或其他非脉管内给药的制剂，其活性成份的吸收受多种因素的影响。包括制剂工艺、药物粒径、处方中的黏合剂、润滑剂、崩解剂、包衣材料、助悬剂、溶剂等。现有的盐酸乐卡地平片制备工艺原料成本较高，片剂中盐酸乐卡地平的成品率和溶出度都有待提高。

发明内容

本发明的目的是提供一种高成品率和高溶出度的盐酸乐卡地平片，通过精确的工艺控制及原辅料的选择，该盐酸乐卡地平片原辅料混合均匀度好，质量稳定，溶出度高，利于活性成分在体内的吸收。

为了达到发明目的，本发明采用的技术方案如下：

所述盐酸乐卡地平片中盐酸乐卡地平、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、5％聚维酮K30溶液、硬脂酸镁的重量比为10:70～75:29～33:8～12:0.8～1.2:0.7～3。

所述盐酸乐卡地平片的制备方法的具体步骤如下：

(1)将盐酸乐卡地平原料粉碎，过100目筛，将乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分别过80目筛，将聚维酮K30溶于纯化水中，制成质量浓度为5％的聚维酮K30溶液；

(2)先将处方量的盐酸乐卡地平与处方量的乳糖按等量递增法混合均匀，再加入处方量的微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，混合均匀；

(3)将步骤2得到的混合粉末用处方量的5％聚维酮K30制软材，过30～50目筛制粒，于50℃干燥；

(4)将干颗粒过30目筛整粒，外加处方量的硬脂酸镁，混合均匀，得中间体；

(5)检测中间体的含量，压片；

(6)采用胃溶型薄膜包衣预混剂配制包衣液，进行包衣；

(7)分装，贴标签，成品入库。

本发明采用先将盐酸乐卡地平与乳糖等量递增混合的方式，使乳糖作为填充剂与崩解剂，与盐酸乐卡地平混合均匀，在利于压片的同时，一方面提高了盐酸乐卡地平片的含量均匀度，另一方面又提高了盐酸乐卡地平的溶出度。本发明通过精确控制工艺条件和筛选原辅料配方，制备得到了成品率高及溶出率高的盐酸乐卡地平片。该处方和制备工艺可行，适合大规模生产。