[发明专利]一种新的柠檬苦素化合物,含其的药物组合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201510558323.7 | 申请日: | 2015-09-06 |
公开(公告)号: | CN105061413A | 公开(公告)日: | 2015-11-18 |
发明(设计)人: | 叶澄 | 申请(专利权)人: | 叶澄 |
主分类号: | C07D407/04 | 分类号: | C07D407/04;A61K31/352;A61P35/00 |
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地址: | 325013 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 柠檬 化合物 药物 组合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有下述结构式的柠檬苦素化合物(Ⅰ),
。
2.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制备方法,其特征在于包含以下操作步骤:(a)南五味子干燥成熟果实粉碎,用75%乙醇热回流提取,合并提取液,浓缩至无醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取,分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;(b)步骤(a)中乙酸乙酯萃取物用大孔树脂除杂,依次用10%乙醇和75%乙醇洗脱,收集75%乙醇洗脱液,减压浓缩得75%乙醇洗脱物浸膏;(c)步骤(b)中75%乙醇洗脱浸膏用正相硅胶分离,依次用体积比为100:1、50:1、25:1、15:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到5个组分;(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离,依次用体积比为20:1、15:1和10:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分;(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离,用体积百分浓度为55%的甲醇水溶液等度洗脱,收集8-12个柱体积洗脱液,洗脱液减压浓缩得到纯的化合物(Ⅰ)。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述大孔树脂为D101型大孔吸附树脂。
4.药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物(Ⅰ)和药学上可接受的载体。
5.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制备治疗腺样囊性癌的药物中的应用。
6.权利要求4所述的药物组合物在制备治疗腺样囊性癌的药物中的应用。
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