[发明专利]Phaeocaulisin A在制备治疗黑色素瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物PhaeocaulisinA的新用途，具体涉及PhaeocaulisinA在制备治疗黑色素瘤药物中的应用。

背景技术

YueLiu等人首次分离纯化出化合物PhaeocaulisinA，并将成果发表在著名天然产物杂志JournalofNaturalProduct上(Guaiane-TypeSesquiterpenesfromCurcumaphaeocaulisandTheirInhibitoryEffectsonNitricOxideProduction，J.Nat.Prod.，2013，76，1150-1156)。

目前尚未有该化合物的活性报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种PhaeocaulisinA的医药用途。

上述目的是通过如下技术方案实现的：

PhaeocaulisinA在制备治疗黑色素瘤药物中的应用，所述PhaeocaulisinA化学结构式如下，

进一步地，所述黑色素瘤为人A375黑色素瘤。

附图说明

图1：BrdU免疫荧光检测细胞增殖结果。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容。

实施例1：PhaeocaulisinA的分离制备及结构确证

PhaeocaulisinA的制备方法同文献报道的制备方法(Guaiane-TypeSesquiterpenesfromCurcumaphaeocaulisandTheirInhibitoryEffectsonNitricOxideProduction，J.Nat.Prod.，2013，76，1150-1156)。

结构确证：结合HRESI-MS(m/z281.1387[M+H]⁺)和NMR数据可得分子式为C₁₅H₂₀O₅，不饱和度为6。红外光谱表明化合物含有羟基(3452cm^-1)和羰基(1756cm^-1)基团，紫外光谱在215nm处有一个最大吸收波长，表明该化合物含有α，β不饱和γ-内酯结构。核磁共振氢谱数据δ_H(ppm，DMSO-d₆，600MHz)：H-2(1.58，m)，H-2(2.02，m)，H-3(1.82，m)，H-3(1.76，m)，H-5(2.56，d，J＝8.8)，H-6(2.87，d，J＝16.8)，H-6(2.78，ddd，J＝16.8，8.8，2.0)，H-9(2.22，d，J＝13.8)，H-9(2.12，d，J＝13.8)，H-13(1.74，d，J＝1.92)，H-14(1.11，s)，H-15(1.34，s)；核磁共振碳谱数据δ_C(ppm，DMSO-d₆，75Hz)：96.3(C，1-C)，28.5(CH₂，2-C)，39.8(CH₂，3-C)，80.8(C，4-C)，50.4(CH，5-C)，21.1(CH₂，6-C)，162.4(C，7-C)，107.1(C，8-C)，47.1(CH₂，9-C)，76.9(C，10-C)，118.8(C，11-C)，174.3(C，12-C)，7.9(CH₃，13-C)，25.9(CH₃，14-C)，27.9(CH₃，15-C)。结构确证数据与文献报道一致，因此可以确定本发明制备的化合物即为文献报道的PhaeocaulisinA。

实施例2：PhaeocaulisinA的药理作用试验

一、材料和仪器

人A375黑色素瘤细胞株由第三军医大学赠。PhaeocaulisinA自制，HPLC归一化纯度大于98％。DMEM培养基、0.25％胰酶购自美国Gibco公司。MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐；四甲基偶氮唑蓝)、DMSO(二甲基亚砜)、BrdU购自美国Sigma公司。鼠抗BrdU多克隆抗体购自美国ABcam公司。山羊抗鼠二抗购自美国Cellsignaling公司。AnnexinV-FITC/PI细胞凋亡检测试剂盒购自美国Promega公司。