[发明专利]一种宠物用西地那非口腔膜剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种宠物用西地那非口腔膜剂及其制备方法。

背景技术

西地那非是一种特异性磷酸二酯酶-5抑制剂，近年来，其对心脏病肺动脉高压的治疗作用渐为大家重视，研究表明其主要通过一氧化氮途径实现舒张肺血管平滑肌，降低肺血管阻力的作用，显著改善血管内皮功能，改善肺动脉的症状。

近年来，人民生活水准的提高以及人们对小动物的爱好增加，家庭里的宠物数量不断增加。但，国内城市化严重，宠物活动量减少，导致宠物的心脏病发生率显著升高，更可怕的是，我国对宠物用药重视程度偏低，特别在宠物急救时，市场上缺乏相关药物，尤其缺乏不能静脉注射急救的速效药物。

发明内容

本发明的目的在于解决对宠物急救或宠物急性心脏病发作治疗用药的市场空白。

西地那非口腔膜剂是一种新的药物传递系统、载药膜剂，其大小、形状、厚度类似于邮票，将其置于宠物舌下，在唾液中能快速溶解、释放药物。与常规药物剂型相比，口腔膜剂有以下特点：药物可以经口腔黏膜直接吸收进入血液，加快吸收速度，提高了动物生物利用度；便于对宠物的治疗。

基于上述原因，本发明经实验研究，将西地那非、PVA、淀粉、增塑剂、崩解剂及调味剂制备成膜剂，再通过制备工艺的优选实验，确定“西地那非口腔膜剂”的制备工艺，该制备工艺具有稳定性好、杂质量低等优点。

所述的崩解剂选用干淀粉、羧甲基淀粉钠、交联PVP一种或两者混合物，优选羧甲基淀粉钠；

所述的成膜材料选HPMC、PVA、明胶、阿拉伯胶、泊洛沙姆、淀粉、糊精、羧甲基纤维素钠一种或多种的混合物，优选PVA、淀粉和泊洛沙姆的混合物；

所述的增塑剂选用甘油、丙二醇、乙二醇中的一种或多种混合物，优选甘油；

所述的调味剂选用甘露醇、香精、蔗糖、麦芽糖、木糖醇中的一种或多种混合物，优选甘露醇；

本发明同时提供了上述西地那非口腔膜剂的制备方法，具体包括以下过程：

(1)精密称取PVA，加水在95℃使溶解，在95℃保持2小时，待溶液完全澄清时放至室温，作为溶液I，备用；

(2)称取淀粉、羧甲基淀粉钠、甘露醇、靛蓝等，加水适量溶解混合，作为溶液II，备用；

(3)称取泊洛沙姆188及西地那非，用适量乙醇溶解，并加入甘油进行溶解混合，作为溶液III，备用；

(4)将溶液III缓缓加入溶液II并不断搅拌，使其完全混合均匀，并除去溶液中的气泡，作为溶液IV，备用；

(5)将溶液I缓缓加入溶液IV并不断搅拌，使其完全混合均匀，并除去溶液中的气泡，作为溶液V，备用；

(6)将溶液V按要求涂膜，烘干：

(7)脱膜，将制得的薄膜按要求切割成所要求的规格，包装，灭菌即得西地那非口腔膜剂。

本发明所制得的西地那非口腔膜剂柔韧性好，外观均匀，口腔内溶解快，吸收迅速。

本发明所述的西地那非口腔膜剂同时具有以下优点：辅料用量少、生产成本低；制备工艺简单，易于工业化生产，且无粉尘污染，对宠物急性心脏病以及急救用药依从性高。

具体实施方式

本发明通过以下实施例作进一步阐述，但本发明的范围并不限于下述实施例。因此，本发明的方法前提下对本发明的简单改进均属于本发明要求保护的范围。

实施例1

每片含西地那非5mg，其处方为：

其制备方法为：

(1)精密称取PVA，加水在95℃使溶解，在95℃保持2小时，待溶液完全澄清时放至室温，作为溶液I，备用；

(2)称取淀粉，加水适量溶解混合，作为溶液II，备用；

(3)称取泊洛沙姆188及西地那非，用适量乙醇溶解，并加入甘油进行溶解混合，作为溶液III，备用；

(4)将溶液III缓缓加入溶液II并不断搅拌，使其完全混合均匀，并除去溶液中的气泡，作为溶液IV，备用；

(5)将溶液I缓缓加入溶液IV并不断搅拌，使其完全混合均匀，并除去溶液中的气泡，作为溶液V，备用；

(6)将溶液V按要求涂膜，烘干；

(7)脱膜，将制得的薄膜按要求切割成所要求的规格，包装，灭菌即得西地那非口腔膜剂。

评价：外观较差，水分量多，膜强度差，口感较差。

实施例2

每片含西地那非5mg，其处方为：

(1)精密称取PVA，加水在95℃使溶解，在95℃保持2小时，待溶液完全澄清时放至室温，作为溶液I，备用；