[发明专利]SAMC的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及SAMC的新用途。

背景技术

肝癌即肝脏恶性肿瘤，是我国高发的，危害极大的恶性肿瘤。肝癌的死亡率在恶性肿瘤中居第三位，仅次于胃癌和食管癌。尽管自二十世纪下半叶以来，肝癌的基础和临床研究有了很大的发展，但其预后仍然较差，并没有得到根本性改变。

肝癌的治疗手段很多，目前手术切除被认为是治疗早期原发性肝癌的最有效方法，但临床发现的肝癌大多为中晚期，且多合并有肝硬化，因此手术切除率低，能手术根治的仅占15％。而且手术治疗的远期疗效不甚满意，术后复发转移也是影响其疗效的重要原因之一。肝癌对放化疗均不敏感，全身化疗几乎不能延长患者的生命。而介入治疗虽然具有更好的效果，能够延长肝癌病人的生存时间，并使部分病人重新获得手术切除的机会，但是介入治疗中应用的药物毒副作用较大，而且会进一步损伤肝功能，严重时引起肝功能衰竭，在临床上极大的限制了它的应用。因此，寻找新的，高效而低毒副作用的抗肝癌药物仍是目前研究的重要方向。

SAMC(S-烯丙基巯基半胱氨酸，S-allylmercaptocysteine)，其结构式如式I所示:

目前的研究结果表明，SAMC有很强的肝脏保护作用，可以有效地改善由四氯化碳引起的急性肝损伤和由高脂日粮引起的慢性脂肪性肝炎损伤。此外一些研究还发现SAMC可以抑制前列腺癌、结肠癌或乳腺癌的发生。但是，由于肝癌的发病机制较为复杂，相对于其他癌症具有一定的特殊性，目前尚未有报道证明SAMC能够抑制或治疗肝癌。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供SAMC的新用途，研究表明，SAMC能够极显著(p＜0.001)抑制肝癌细胞活性、极显著(p＜0.01)降低肝癌细胞的侵袭能力和粘附能力；对肝癌细胞的凋亡具有极显著(p＜0.01)的促进作用。且在有效范围内对正常细胞无影响。

本发明SAMC在制备肝癌细胞活性抑制剂中的应用。

在本发明的实施例中，SAMC对肝癌细胞的IC₅₀值为1.21mmol/L。

在本发明的实施例中，肝癌细胞为HepG2或Huh-7。

本发明通过MTT法对经SAMC处理的HepG2细胞和Huh-7细胞的活性进行检测，结果表明，SAMC处理能够极显著的降低肝癌细胞的活性，且在有效范围内，SAMC对正常细胞LO-2的活性无影响。与未经SAMC细胞的活性为对照，经1mmol/LSAMC处理的HepG2细胞的相对活性不足60％，而经1mmol/LSAMC处理的Huh-7细胞的相对活性不足50％。

本发明还对SAMC处理后的HepG2细胞和Huh-7细胞进行碘化丙啶和DAPI染色，然后通过荧光显微镜观察，结果表明，经1mmol/LSAMC处理的HepG2细胞的凋亡率为23％，而经1mmol/LSAMC处理的Huh-7细胞的凋亡率24％。

本发明还提供了SAMC在制备肝癌细胞侵袭能力或吸附能力抑制剂中的应用。

在本发明的实施例中，SAMC用于抑制肝癌细胞侵袭或吸附的剂量为250μmol/L～1mmol/L。

在一些实施例中，SAMC用于抑制肝癌细胞侵袭或吸附的剂量为250μmol/L。

在本发明的实施例中，肝癌细胞为HepG2或Huh-7。

实验表明，SAMC处理后，肝癌细胞HepG2或Huh-7的粘附至transwell培养室表面的细胞显著减少，这表明经SAMC处理后，肝癌细胞的侵袭或吸附能力显著降低。这表明SAMC能够抑制肝癌细胞的成瘤性。

本发明还提供了SAMC在制备治疗肝癌的药物中的应用。

本发明SAMC治疗肝癌机理为抑制肝癌细胞活性、抑制肝癌细胞的侵袭或吸附。

由于SAMC能够抑制肝癌细胞活性、抑制肝癌细胞的侵袭或吸附，且在有效用量范围内，其对正常细胞的活性无影响。因此，认为其能够用于肝癌的治疗。

本发明还提供了一种治疗肝癌的药物，包括SAMC和药学上可接受的辅料。

在本发明的实施例中，用于治疗肝癌的药物的剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、汤剂、膏剂、露剂、口服液剂、滴丸剂、糖浆剂、注射液或粉针剂。