[发明专利]一种刺五加提取物及其抗氧化用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及一种刺五加提取物及含有该提取物的药物制剂，该刺五加提取物可以用来制备抗氧化的药物。

背景技术

刺五加Acanthopanaxsenticosu(Rupr.EtMaxim)Harms的干燥根及根茎入药，其茎、叶也可药用。刺五加与人参同属于五加科植物，是一种落叶植物，因小枝密生针刺而得名。主产于中国东北部(黑龙江、吉林、辽宁、河北)、俄罗斯远东地区及日本北海道等地，刺五加是我国东北地区典型的药用植物，味辛、微苦、性温、无毒。刺五加具有益气健脾、补肾安神、益精壮骨之功效。本草纲目称刺五加为“本经上品”，能“补中益气，坚筋骨强意志，久服轻身耐老”。民间有“宁得一把五加，不用金玉满车”的说法。以刺五加为原料的中成药种类繁多，如刺五加片、刺五加注射液、安神补脑胶囊、脑安片等；另外中医处方对刺五加需求量也较大，刺五加全国年需求量500万公斤以上，使刺五加的市场供应日趋紧张。

刺五加化学成分复杂，根和根茎的主要成分为酚苷类化合物，实验证明刺五加总苷是其生物活性成分之一。已分离出七种刺五加苷(A、B、C、D、E、F、G)含量比例8:30:10:12:4:2:l，分别为胡萝卜苷(A)，紫丁香酚苷(B)，乙基半乳糖普(C)，紫丁香树脂酚二糖苷(D)，此外还有E、F和G，以及L。近些年对刺五加茎叶的研究不断深入，从叶中分离得到齐墩果酸为配基的五加叶苷I、K、L和M等。

现代药理研究表明刺五加可增强机体非特异性防御能力，除具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗辐射、抗损伤及抗疲劳作用外，还可治疗心脑血管疾病、糖尿病、神经衰弱等症。近年来，经过对刺五加生理活性和化学成分方面的研究，表明刺五加有效成分为苷类，其中刺五加苷B、E是主要有效成分。

发明内容

本发明的目的在于提供一种刺五加提取物，该提取物的制备方法和液相分析方法，含有该提取物的药物制剂及利用该提取物制备抗氧化药物的用途。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

一种刺五加提取物，该提取物由以下方法制备：

步骤一：将刺五加干燥根及根茎粉碎，水蒸汽蒸透，烘干；

步骤二：用75％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味；

步骤三：对步骤二浓缩液依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；

步骤四：正丁醇萃取物用AB-8大孔树脂富集，先用10％乙醇冲洗10个柱体积除去多糖，再用65％乙醇洗脱6个柱体积，收集65％洗脱液，减压浓缩，喷雾干燥。

进一步地，步骤一中蒸制方法为：高压灭菌锅105℃蒸制2小时。

为了能够通过建立HPLC指纹图谱的方法控制不同产地、批次药材制备的刺五加提取物批间差异，所述提取物的液相分析方法为：

色谱柱：DiamonsilC18柱(4.6mm×250mm，5μm)；

流动相：A为乙腈，B为0.1％磷酸溶液(三乙胺调节pH值至6.5)；

梯度洗脱程序：0.01～70min，A20％→80％；

流动相流速：1.0mL·min^-1；

检测波长：240nm；柱温：30℃；进样量10μL。

药物制剂，含有治疗有效量的所述刺五加提取物和药学上可接受的载体。

所述的刺五加提取物在制备抗氧化的药物中的应用。

所述的药物制剂在制备抗氧化的药物中的应用。

本发明提取物用作药物时，可以直接使用，或者以药物制剂的形式使用。

所述药物制剂含有治疗有效量的本发明刺五加提取物，其余为药物学上可接受的、对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。

所述的可药用载体或赋形剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本发明的药物制剂以单位体重服用量的形式使用。本发明提取物可通过口服或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时，可将其制成片剂、缓释片、控释片、胶囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服液等；用于注射时，可制成灭菌的水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。

本发明的优点：本发明通过对刺五加药材蒸制处理，生成更多小极性的化合物，增强细胞膜通透性，具有抗氧化的作用；本发明提供的液相分析方法可以用于建立该提取物的指纹图谱，用于控制不同产地、批次药材制备的提取物的批间差异。

附图说明

图1为刺五加提取物的HPLC液相色谱图。

具体实施方式