[发明专利]羟基铝蒙脱石混悬液及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种羟基铝蒙脱石混悬液及其制备方法和应用。本发明混悬液以羟基铝蒙脱石为药物有效成份，所述羟基铝蒙脱石在混悬液中的质量百分比为5～15％；加以合适的药用辅料制成混悬液药剂。本发明的有效成份中和患者的胃液的pH值，降低胃蛋白酶的活性，故可以起到缓解胃痛、促进胃溃疡愈合的作用，然后经消化道排出体外，达到抗胃酸的目的。

技术领域

本发明涉及羟基铝蒙脱石混悬液及其制备方法，其进一步涉及所述羟基铝蒙脱石混悬液在制备治疗与有害胃酸水平相关的病症或疾病的抗酸药物中的用途，如消化性溃疡、消化不良、胃灼热、酸消化不良或酸反流。

背景技术

胃酸分泌过多所引起的胃溃疡、十二指肠溃疡和胃炎等胃肠道疾病是最常见的多发病。抗酸药应用早，疗效类似于H2受体拮抗剂，目前仍为抗溃疡药物中主要大类，临床使用量大面广。由于胃酸在消化性溃疡发病中的重要作用，抑酸治疗是缓解症状、愈合溃疡的最主要措施。目前常用的抑酸剂包括H受体阻滞剂、质子泵抑制剂两大类。由于阻断胃酸分泌的最终途径，可抑制各种刺激因素引起的胃酸分泌，抑酸效果好、症状缓解快、溃疡愈合率高而成为治疗消化性溃疡的最主要药物。

中国专利文献CN1179307公开的液体抗酸剂组合物是含一种三酯或双酯缓冲剂的液体抗酸剂制剂组合物(其药物组合物可以是碳酸钙、碳酸镁、硅酸镁或H₂受体拮抗剂等)；中国专利文献CN1203079公开的液体抗酸组合物是包含一种或多种优选使pH保持在大于9.5的碳酸钙液体等抗酸组合物；以上专利存在以下几方面问题，1、所选用的辅料较多，影响药物稳定性以及药物含量测定；2、所选用的抗酸原料基本为非水溶性的，未表述该药物组合物沉降体积比、评价混悬剂的沉降稳定性及稳定剂使用效果。

中国专利文献CN101112387公开了一种治疗非感染性腹泻的蒙脱石混悬液及其制备方法，它是由蒙脱石、葡萄糖、糖精钠、香兰素、苯甲酸钠和纯化水按一定重量配比所制成。将上述液体放入胶体磨中碾磨细化后能过325目筛，再将筛后的液体，在加热下搅拌后冷却至室温，补加纯化水至处方量，经充分搅拌制成。由于蒙脱石为一种晶质水合镁铝硅酸盐矿物，蒙脱石在自然界中粒径极小，粒径在2μm以内，其表面能较大，一般聚集成较大的颗粒，其他矿物杂质的粒径主要分布＞2μm，与蒙脱石相互团聚在一起，想通过直接胶体磨法制备所需要的混悬液，由于各物质比重不一，在药物的效期内，易于产生沉降体积比不合格。

综上，关于液体抗酸制剂现有技术存在的问题是，一是所选用的辅料较多，影响药物稳定性以及药物含量测定；二是所选用的抗酸原料基本为非水溶性的，未表述该药物组合物沉降体积比、评价混悬剂的沉降稳定性及稳定剂使用效果；三是通过直接胶体磨法制备所需要的混悬液，由于各物质比重不一，在药物的效期内，易于产生沉降体积比不合格。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供一种羟基铝蒙脱石混悬液及其制备方法，本发明还提供羟基铝蒙脱石混悬液在制备抗酸药物中的应用。

发明概述：

本发明采用以羟基铝蒙脱石为药物的有效成份，加以合适的药用辅料制成混悬液药剂，经过胃肠道给药，本发明的有效成份中和患者的胃液的pH值，降低胃蛋白酶的活性，故可以起到缓解胃痛、促进胃溃疡愈合的作用，然后经消化道排出体外，达到抗胃酸的目的。

本发明还提供羟基铝蒙脱石混悬液的制备及其应用，即对羟基铝蒙脱石原料在不影响其抗酸性的前提下进行预处理，从而能够实现工业化生产的需要。抗酸药的作用特点为胃部局部用药，本发明羟基铝蒙脱石混悬液作为抗酸剂，羟基铝蒙脱石在胃酸、胆酸、胃蛋白酶等结合使之失活，其本身抗酸活性不受其影响，为临床提供一种快捷、使用方便、临床效果好的抗酸剂。

发明详述：

术语说明：

室温：是指实验操作所处的环境温度，控制在15～30℃范围内。

本发明的技术方案如下：