[发明专利]环境响应型含肽类树状分子脂质材料及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种环境响应型含肽类树状分子脂质材料，其特征在于，所述脂质材料的主体为外围含氨基和\或胍基的树状分子，构成所述脂质材料的亲水端，所述树状分子的一端连接有疏水基团，构成所述脂质材料的疏水端，所述亲水端与疏水端之间的连接分子中含有还原敏感的二硫键或二硒键；所述树状分子的亲水端还连接有具有pH响应功能的亲水性基团，所述具有pH响应功能的亲水性基团与所述树状分子末端的氨基或胍基相连，所述具有pH响应功能的亲水性基团还具有电负性，对树状分子外围的氨基和\或胍基的正电荷具有屏蔽作用，使所述脂质材料整体带负电荷，所述具有pH响应功能的亲水性基团为A类基团或B类基团中的至少一种，其中A类基团在环境pH为6.8以下时能够断裂脱落，B类基团在环境pH为5.5以下时能够断裂脱落，所述A类基团为，B类基团为、、或中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的环境响应型含肽类树状分子脂质材料，其特征在于，单个脂质分子结构中同时含有A类基团和B类基团。

3.根据权利要求1所述的环境响应型含肽类树状分子脂质材料，其特征在于，其结构式如下：

……(式2)

其中，K为树状分子的重复单元，G1和Gn分别表示一代和n代树状分子，n为2或3或4或5，X-X为具有还原响应功能的连接分子，X为S或Se，R₁为疏水基团， R₂为具有pH响应功能的亲水性基团。

4.根据权利要求1所述的环境响应型含肽类树状分子脂质材料，其特征在于，其结构式为：

……(式3)，

或……(式4)

或……(式5)

或……(式6)

其中，R₂为具有pH响应功能的亲水性基团，R₁为疏水基团。

5.根据权利要求1所述的环境响应型含肽类树状分子脂质材料，其特征在于，所述疏水基团为饱和或不饱和烃基或胆固醇衍生物。

6.根据权利要求1所述的环境响应型含肽类树状分子脂质材料，其特征在于，所述树状分子为2-5代的肽类树状分子，其重复单元为氨基酸。

7.一种如权利要求1所述的环境响应型含肽类树状分子脂质材料的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）外围含氨基和\或胍基的树状分子的制备；（2）在所述树状分子的一端通过还原敏感的二硫键或二硒键连接疏水基团；（3）在所述树状分子外围的氨基和\或胍基上接枝具有pH响应功能的亲水性基团。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤（3）具体为：将外围含氨基和\或胍基的树状分子，在氮气的保护下溶于无水的吡啶与三乙胺的混合有机溶剂中，搅拌混匀，然后加入与A类基团或B类基团对应的酸酐室温或加热搅拌反应，对产物进行分离纯化。

9.一种如权利要求1-6中任意一个所述的环境响应型含肽类树状分子脂质材料的应用，将其用作药物载体或基因载体。

10.一种基因载体系统，其特征在于，包括基因和如权利要求1-6中任意一个所述的环境响应型含肽类树状分子脂质材料。