[发明专利]抗丙肝病毒药物索氟布韦中间体制备方法在审
| 申请号： | 201510586820.8 | 申请日： | 2015-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN105218607A | 公开（公告）日： | 2016-01-06 |
| 发明（设计）人： | 牟祥;刘念 | 申请（专利权）人： | 重庆康施恩化工有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400039 重庆市九龙坡区*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丙肝 病毒 药物 索氟布韦 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.索氟布韦中间体9，11的制备方法包括以下步骤：以化合物I为起始物料，与亲电试剂丙烯腈，丙炔腈，丙炔酸酯，丙烯酸酯进行加成反应后关环制备得到相应的中间体（VII，V，IV，II）；中间体（VII，V，IV，II）与氟代试剂开环制备得到相应的中间体（VIII，VI，11，III），中间体VIII与苯甲酰氯在碱性条件下反应制备得到中间体IX，中间体IX进一步在氧化剂存在下脱氢制备得中间体9；中间体VI与苯甲酰氯在碱性条件下反应制备得到中间体9；中间体III进一步在氧化剂存在下脱氢制备得中间体11。
2.权利要求1中所述的氟代试剂为：氟化钾与苯并-18-冠-6-醚的组合物。
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