[发明专利]Cephaloziellin E在制备治疗白血病药物中的应用无效
申请号: | 201510590315.0 | 申请日: | 2015-09-16 |
公开(公告)号: | CN105106197A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
发明(设计)人: | 潘光贤 | 申请(专利权)人: | 潘光贤 |
主分类号: | A61K31/365 | 分类号: | A61K31/365;A61P35/02 |
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地址: | 325200 浙江省温州*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | cephaloziellin 制备 治疗 白血病 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及化合物CephaloziellinE的新用途,具体涉及CephaloziellinE在制备治疗白血病药物中的应用。
背景技术
Rui-JuanLi等人首次分离纯化出化合物CephaloziellinE,并将成果发表在著名天然产物杂志(SecondaryMetabolitesfromtheChineseLiverwortCephaloziellakiaeri,J.Nat.Prod.,2013,76,1700-1708)。
目前尚未有该化合物关于治疗白血病的活性报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种CephaloziellinE的医药用途。
上述目的是通过如下技术方案实现的:
CephaloziellinE在制备治疗白血病药物中的应用,所述CephaloziellinE化学结构式如下,
进一步地,所述白血病为人急性单核细胞白血病U937和急性髓系白血病部分分化型M2白血病HL60。
具体实施方式
下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容。
实施例1:CephaloziellinE的分离制备及结构确证
CephaloziellinE的制备方法同文献报道的制备方法(SecondaryMetabolitesfromtheChineseLiverwortCephaloziellakiaeri,J.Nat.Prod.,2013,76,1700-1708)。
结构确证:无色结晶(甲醇),熔点187-190℃。根据HR-ESI-MS可知分子式为C20H22O6,不饱和度为10。核磁共振氢谱数据δH(ppm,DMSO-d6,600MHz):H-1(2.03,m),H-1(1.84,dd,J=14.4,6.0),H-2(2.41,m),H-2(2.28,m),H-3(6.83,t,J=3.0),H-6(4.60,d,J=9.6),H-7(2.85,dd,J=17.4,9.6),H-7(2.63,d,J=17.4),H-9(2.68,m),H-10(2.31,m),H-11(2.37,m,2H),H-12(5.46,t,J=6.0),H-14(6.29,br,s),H-15(7.36,br,s),H-16(7.35,br,s),H-17(2.17,s),H-19(1.12,s);核磁共振碳谱数据δC(ppm,DMSO-d6,150Hz):23.1(CH2,1-C),22.7(CH2,2-C),136.1(CH,3-C),132.9(C,4-C),42.8(C,5-C),78.2(CH,6-C),42.7(CH2,7-C),204.0(C,8-C),41.2(CH,9-C),37.6(CH,10-C),33.9(CH2,11-C),72.3(CH,12-C),124.1(C,13-C),108.1(CH,14-C),143.9(CH,15-C),139.4(CH,16-C),30.0(CH3,17-C),168.2(C,18-C),22.8(CH3,19-C),177.1(C,20-C)。结构确证数据与文献报道一致,因此可以确定本发明制备的化合物即为文献报道的CephaloziellinE。
实施例2:CephaloziellinE的药理作用试验
一、材料和仪器
人急性单核细胞白血病细胞株U937和急性髓系白血病部分分化型(M2)细胞株HL60由河北医科大学第二医院血液病研究所提供。CephaloziellinE为自制,HPLC归一化纯度大于98%。RPMI-1640购于北京赛默飞世尔公司。胎牛血清、新生牛血清购于杭州四季青公司。二甲基亚砜购于天津永大化学试剂。CellCountingKit-8(CCK-8)试剂盒购于日本同仁DOJINDO。DAPI染色液购于美国PROMEGA。Tris碱、甘氨酸、过硫酸胺、丙烯酰胺购于北京赛百盛。
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