[发明专利]橘皮素在制备预防和治疗口腔癌药物或保健品中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物用途技术领域，更具体地，涉及柑橘黄酮类化合物用途技术领域，特别涉及橘皮素在预防和治疗口腔癌药物或保健品中的应用。

背景技术

口腔癌是头颈部常见的恶性肿瘤之一，约占全身恶性癌的3％，严重危害人类健康。而口腔鳞状癌，又名口腔表皮癌，则占口腔癌的90％。目前口腔癌的治疗主要是以手术为主，辅以放疗化疗，但这些会引起口腔颌面部组织器官缺损，导致患者语言、咀嚼、吞咽等功能障碍，严重影响了患者的生存质量。此外，治疗后口腔鳞状癌患者愈后较差，难以根治，术后生存率不高。而天然植物活性成分具有活性好、副作用小等优点，因此添加天然植物活性成分的功能性口腔护理保健品是当今研究关注的重点。

橘皮素(Tangeretin,4`,5,6,7,8-pentamethoxyflavone)是从芸香科柑橘类水果(CitrusreticulaiaBlanco)和果皮中提取的一种黄酮化合物，按结构分类，属多甲氧基黄酮。

目前，橘皮素已经被证实具有抗肿瘤、抗病毒、抗辐射、降血糖、神经保护等生物活性，其抗癌活性报道的主要针对乳腺癌、肝癌、胃癌、结肠癌等，但未见其用于口腔肿瘤的预防和治疗。

发明内容

针对上述情况，本发明的目的在于提供一种橘皮素的应用。基于橘皮素具有较好的抑制人口腔表皮样癌细胞增殖活性，可用于制备预防和/或治疗口腔癌药物和保健品，适合大规模推广应用。

本发明的技术方案如下：

橘皮素在制备预防和治疗口腔癌药物或保健品中的应用。

所述保健品是口腔护理保健品。

上述口腔护理保健品的形式不限，包括牙膏、漱口水、牙粉、润喉片、口香糖等多种形式。

所述保健品包括牙膏、漱口水、牙粉、润喉片和口香糖。

以质量分数计，所述牙膏的组成原料包括：橘皮素0.01-0.05％，磷酸氢钠40-45％，羧甲基纤维素钠1.0-2.0％，二氧化硅1.0-2.0％，甘油10-15％，角叉菜胶0.3-0.5％，月桂基硫酸钠1.5-2.0％，糖精钠0.1-0.2％，香精1.0-2.0％，对羟基苯甲酸乙酯0.01-0.02％和蒸馏水30-35％。

以质量分数计，所述漱口水的组成原料：橘皮素0.01-0.05％，食用级乙醇8-12％，山梨醇15-20％，氢化蓖麻油1-2％，糖精钠0.01-0.02％，香精0.5-0.8％，六氟硅酸铵0.1-0.2％和蒸馏水65-70％。

以质量分数计，所述牙粉的组成原料：橘皮素0.01-0.05％，碳酸钙75-85％，羧甲基纤维素钠0.3-0.5％，糖精钠0.3-0.5％，十二烷基硫酸钠1.5-2.5％，薄荷脑1.5-2.5％和山梨醇14-16％。

以质量分数计，所述润喉片的组成原料：橘皮素0.01-0.05％，食用级乙醇25-30％，葡萄糖40-60％，薄荷脑0.1-0.2％，甘草浸膏0.8-1.0％，木糖醇15-25％和硬脂酸镁0.4-0.6％。

以质量分数计，所述口香糖的组成原料：橘皮素0.01-0.05％，胶基15-25％，碳酸钙1.5-2.5％，山梨醇3-7％，木糖醇20-25％，麦芽糖浆15-25％，糖粉25-30％，香精1-2％和薄荷脑0.5-1.0％。

所述的橘皮素是从芸香科柑橘类水果(CitrusreticulaiaBlanco)和果皮中提取的橘皮素化合物单体。本发明中具体实施例是以橘皮素的浓度均以活性成分>98％纯度的提取粉末为例，但并不局限为提取液或浸膏。当以其他形式如提取液方式应用时，使用量应折算成本发明中所公开的纯提取物形式的量。橘皮素的结构式见附图1。

本发明所述的口腔癌为人口腔表皮癌。经陈皮素、柚皮素、橘皮素对人口腔表皮癌细胞的抗增殖实验，结果显示橘皮素对口腔上皮癌细胞具有明显的抗增殖效果，并有较好的量效关系。通过对比EC₅₀值发现橘皮素比陈皮素、柚皮素具有更好的抗口腔表皮癌细胞增殖活性。

与现有技术相比，本发明具有如下优点和效果：

(1)橘皮素抗口腔上皮癌增殖活性强；

(2)橘皮素抑制口腔上皮癌细胞增殖的有效剂量小，潜在副作用也小，使用更安全；

(3)橘皮素资源广泛，易于获得，成本较低；

(4)橘皮素能和不同的添加剂、赋形剂制备成不同的保健品，能方便人们日常食用及应用。

附图说明

图1为橘皮素(a)、陈皮素(b)、柚皮素(c)的结构式。