[发明专利]含三氯生凝胶

说明书

技术领域

本发明属于药物学和制药学领域，涉及含三氯生凝胶剂及其用途。

背景技术

卡波姆是一类聚烯基聚醚交联的丙烯酸聚合物，在水中溶胀后形成具有三维网络结构的聚合物，经碱中和后形成清晰透明的凝胶，与羧甲基纤维素（CMC）、甲基纤维素（MC）等水凝胶基质相比，卡波姆凝胶具有用量低，手感好，产品清晰度好，是水凝胶制剂中最常用的基质。

对于一些水不溶性物质，在制备水凝胶制剂时首先需解决不溶物质的溶解度。三氯生，是一种极难溶于水的物质，又名“三氯新”、“三氯沙”等，化学名2,4,4'-三氯-2'-羟基二苯醚，是一种安全的广谱抑菌剂。近年来，尽管有个别研究者对三氯生安全性提出质疑，国内外主流研究人员和监管部门，仍一致认为0.3%以下浓度的三氯生是安全的。

25℃条件下，三氯生在水中的溶解度仅为4.6mg/L，而在实际应用中，作为抑菌剂，三氯生推荐用量为0.05%-0.3%，这就极大的限制了三氯生在水性基质中的广泛应用。如山西锦波生物的一款“宫颈粘膜诱导凝胶”（晋食药监械（准）字2012第2640010号）是一款含三氯生的卡波姆凝胶制剂，由于三氯生溶解性的问题，该产品性状为“白色粘稠状胶体”，而不是常见的透明清亮状。为解决三氯生的水溶性，以及凝胶制剂透明性的问题，市面上一些含三氯生的凝胶剂中含有大量的乙醇，作为三氯生的溶剂，如“洁芙柔免洗手消毒凝胶（上海利康消毒高科技有限公司）”即含有54～66%的乙醇作为溶剂（作为医药领域的常识，70～75%的乙醇溶液有具有最佳的消毒效果），类似的产品还有消博士免洗手凝胶（山东消博士消毒科技股份有限），以及北京洗得宝消毒制品有限公司的产品。乙醇是常用的消毒剂，但具有一定的收敛性，作为皮肤消毒剂长期使用的话，会造成皮肤干燥、紧绷，体验极差；用于创面消毒时，患者会有刺痛感，并且酒精会造成蛋白质变性，影响创面愈合。

发明内容

本发明旨在克服现有含三氯生凝胶制剂的不足（如外观透明度差，或含有大量乙醇），通过纳米技术手段，将三氯生增溶于水相中，以期获得不含乙醇溶剂的、外观透明清亮的、三氯生凝胶制剂。

技术方案

本发明涉及一种含三氯生凝胶剂，其显著特征是不含乙醇，由三氯生、卡波姆、酸碱调节剂和水组成。

根据本发明任一项所述的含三氯生凝胶剂，其特征在于如下的（1）－（3）项中的任意一项或者多项：

（1）所述三氯生以纳米乳为载体；

（2）所述卡波姆选自卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941、卡波姆980、卡波姆1342；具体地，所述波姆选自卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941；

（3）所述酸碱调节剂选自选氢氧化钠、磷酸二氢钠、单乙醇胺和三乙醇胺中的一种或多种；优选地，所述酸碱调节剂为三乙醇胺。

根据本发明任一项所述的含三氯生凝胶剂，按重量百分比计，其特征在于如下的（1）-（4）项中的任意一项或者多项：

（1）所述三氯生纳米乳含量为0.1~5%；优选地，所述三氯生纳米乳含量为0.25~2%；

（2）所述卡波姆含量为0.2~3%；优选地，所述所述卡波姆含量为0.4~1.5%；

（3）所述pH调节剂含量为0.25～10%；优选地，所述pH调节剂含量为0.5～2.5%；

（4）所述水的含量为将凝胶剂补至100%所需用量。

根据本发明任一项所述的含三氯生凝胶剂，其还包含免疫增强剂，所述免疫增强剂选自红色诺卡氏菌细胞壁骨架、表皮生长因子、乳铁蛋白、胸腺素、和免疫核糖核酸中的一种或多种。

根据本发明任一项所述的含三氯生凝胶剂，按重量份计，其组成如1）～2）所示：

1）