[发明专利]制备SGLT2抑制剂的方法在审
| 申请号： | 201510599226.2 | 申请日： | 2009-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN105237502A | 公开（公告）日： | 2016-01-13 |
| 发明（设计）人： | 贾森·利乌;吴岳林;李胜斌;徐鸽 | 申请（专利权）人： | 泰拉科斯萨伯有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10;C07D207/16;C07C229/36 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;彭鲲鹏 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 sglt2 抑制剂 方法 | ||
1.一种制备式I复合物及其可药用盐的方法：
其中下标n为1或2；
由A及B所表示的环各自独立地为芳香族或杂芳香族环或稠合环体系，选自：苯、萘、吡唑、唑、二唑、咪唑、噻唑、噻二唑、三唑、噻吩、呋喃、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、苯并三唑、苯并咪唑、吲哚、吲唑、三唑并吡啶、三唑并嘧啶、嘌呤、喹啉、异喹啉、噌啉、酞嗪、喹唑啉、喹喔啉、1，5-萘啶、1，6-萘啶、苯并噻吩、苯并呋喃及苯并噻唑；
R1R2及R3各自为独立地选自下列的成员：氢、卤素、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C5-C10环烯基、C1-C6烷氧基、C3-C10环烷氧基、氰基及硝基，其中烷基及环烷基基团或部分任选地被氟单取代或多取代，或者任选地R1、R2及R3中的一个或多个不存在，
当R1及R2键合至两个相邻的C原子时，R1及R2任选地连接在一起以形成C3-C5亚烷基、C3-C5亚烯基或亚丁二烯基桥，其任选地被部分或完全氟化，且任选地被相同或不同的选自氯、羟基、C1-C3烷氧基及C1-C3烷基的取代基单取代或二取代，且其中一个或两个亚甲基基团任选相互独立地被O、S、CO、SO、SO2或NRb替代，且其中一个或两个次甲基基团任选地被N替代；
R4、R5及R6各自为独立地选自下列的成员：氢、卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C1-C3烷氧基及C3-C10环烷氧基，其中烷基及环烷基基团或部分任选地被氟单取代或多取代，或者任选地R4、R5及R6中的一个或多个不存在，
当R4及R5键合至两个相邻的C原子时，R4及R5任选地连接在一起以形成C3-C5亚烷基、C3-C5亚烯基或亚丁二烯基桥，其任选地被部分或完全氟化且任选地被相同或不同的选自氯、羟基、C1-C3烷氧基及C1-C3烷基的取代基单取代或二取代，且其中一个或两个亚甲基基团任选相互独立地被O、S、CO、SO、SO2或NRb替代，且其中一个或两个次甲基基团任选地被N替代；
任选地，R3及R6中的一个为-V-W-X-Y，其中
V为选自氧、硫、SO、SO2及单键的成员；
W为选自下列的成员：C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、C2-C6亚炔基、C3-C10亚环烷基、C5-C10亚环烯基及(C3-C10亚环烷基)(C1-C6亚烷基)，其中C3-C10亚环烷基部分键合至V且C1-C6亚烷基部分键合至X，
其中亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚环烷基及亚环烯基基团或部分任选地被部分或完全氟化且任选被独立地选自下列的取代基单取代或二取代：氯、羟基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C5-C10环烯基及C5-C10环烯氧基，在亚环烷基及亚环烯基基团或部分中一个或两个亚甲基基团任选相互独立地被O、S、CO、SO、SO2或NRb替代，一个或两个次甲基基团任选地被N替代；
X为选自单键、氧、硫、NRa、SO及SO2的成员；
Y为选自下列的成员：氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C5-C10环烯基、(C3-C10环烷基)C1-C4烷基、(C5-C10环烯基)C1-C3烷基、(C3-C10环烷基)C2-C4烯基、C3-C6亚环烷基甲基、(C5-C10环烯基)C2-C4烯基、(C1-C4烷氧基)C1-C3烷基、(C2-C4烯氧基)C1-C3烷基、(C3-C10环烷氧基)C1-C3烷基、(C5-C10环烯氧基)C1-C3烷基、(氨基)C1-C3烷基、(C1-C4烷基氨基)C1-C3烷基、二-(C1-C3烷基氨基)C1-C3烷基、(C1-C6烷基)羰基(C1-C3)烷基、(C2-C6烯基)羰基(C1-C3)烷基、(C2-C6炔基)羰基(C1-C3)烷基、(芳基羰基)C1-C3烷基、(杂芳基羰基)C1-C3烷基、(C1-C6烷基磺酰基)C1-C3烷基、(C2-C6烯基磺酰基)C1-C3烷基、(C2-C6炔基磺酰基)C1-C3烷基、(芳基磺酰基)C1-C3烷基、(杂芳基磺酰基)C1-C3烷基、(C1-C6烷基)氨基羰基(C1-C3)烷基、(C2-C6烯基)氨基羰基(C1-C3)烷基、(C2-C6炔基)氨基羰基(C1-C3)烷基、(芳基氨基羰基)C1-C3烷基、(杂芳基氨基羰基)C1-C3烷基、(C1-C6烷基)羰基、(C2-C6烯基)羰基、(C2-C6炔基)羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6烷基)磺酰基、(C2-C6烯基)磺酰基、(C2-C6炔基)磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C6烷基)氨基羰基、(C2-C6烯基)氨基羰基、(C2-C6炔基)氨基羰基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C1-C6烷基亚磺酰基)C1-C3烷基、(芳基亚磺酰基)C1-C3烷基、(杂芳基亚磺酰基)C1-C3烷基，
其中烷基、烯基、炔基、环烷基及环烯基基团或部分任选地被部分或完全氟化，且任选被独立地选自下列的取代基单取代或二取代：氯、羟基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C5-C10环烯基、C5-C10环烯氧基及NRbRc，在环烷基及环烯基基团或部分中一个或两个亚甲基基团任选相互独立地被O、S、CO、SO、SO2或NRb替代，一个或两个次甲基基团任选地被N替代，其中由所述任选替代所形成的杂环不为杂芳基；
Z为选自氧、硫、SO、SO2、1，1-亚环丙基、羰基及亚甲基的成员，其任选地被1-2个独立地选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基及C3-C6环烷氧基的取代基取代；
Ra为独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基及(C1-C4烷基)羰基的成员，其中烷基及环烷基基团或部分任选地被部分或完全氟化；
每个Rb为独立地选自H、C1-C4烷基及(C1-C4烷基)羰基的成员，其中烷基基团或部分任选地被部分或完全氟化；
每个Rc为独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、CHRdRe、SO2Rd、C(O)ORd及C(O)NRdRe的成员，其中烷基及环烷基基团任选地被部分或完全氟化；
Rd及Re各自独立地表示H或C1-C6烷基，其中烷基基团任选地被部分或完全氟化；
所述方法包括：
(a)在活化基团存在下使式II化合物与还原剂反应以形成式III化合物
(b)使所述式III化合物与氨基酸接触以形成所述式I复合物；
其中步骤(a)及(b)在不纯化所述式III化合物的情况下进行，且其中在不插入保护或去保护步骤的情况下依次进行步骤(a)及(b)。
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