[发明专利]一种用于防治中晚期肺腺癌的马尾松嫩枝皮提取物及其制备方法与其组合物

说明书

本发明涉及一种用于防治中晚期肺腺癌的马尾松嫩枝皮提取物及其制备方法与其组合物。所述提取物的制备方法包括下述步骤：1)将马尾松嫩枝皮粉碎至200‑800目，制得马尾松嫩枝皮粉，其中，所述的马尾松嫩枝皮为马尾松枝头枝条当年发出的嫩枝在春夏季节采摘得到；2)在4～25℃条件下，在马尾松嫩枝皮粉中加入水，浸泡1‑10h，制得马尾松嫩枝皮粉水浸泡液；3)将马尾松嫩枝皮粉水浸泡液超声提取5min‑2h，过滤，制得马尾松嫩枝皮水提液；4)将马尾松嫩枝皮水提取液经干燥。本发明所述马尾松嫩枝皮提取物主要用于防治中晚期肺腺癌及其在淋巴结、锁骨、肋骨、胸椎、腰椎、骨盆等部位的转移或其并发症，其肿瘤抑制率高达93.66～99.58％，且毒副作用小、安全性高等优点。

技术领域

本发明涉及中药提取物技术领域，具体涉及一种用于防治中晚期肺腺癌的马尾松嫩枝皮提取物及其制备方法与其组合物。

背景技术

癌症对人类的威胁日益增大，日渐成为危及人类健康与生命的“头号杀手”。征服癌症已成为全人类面临的一项迫在眉睫的任务，各国都把它作为重要课题，并投入巨资进行攻关。由于癌症的手术治疗、放射治疗、化学药品治疗均存在一定程度的局限性，且化学药品治疗癌症的毒副作用不断出现，国际科学界开始把目光转向更为安全的天然植物提取物，并成为治疗癌症的研究热点。

20世纪50年代，法国Masquelier博士首次从法国海松的树皮中提取得到一种黄酮类天然抗氧化剂混合物-原花青素，其抗氧化活性为V_E的50倍、V_c的20倍，并能清除体内过多的活性氧自由基，降低机体脂质过氧化程度，具有抗氧化、延缓衰老、增加免疫能力等功效。50年代后期，上述法国海松树皮提取物被注册为Pycnogenol药物，用于提高血管抵抗力，降低毛细血管脆性和通透性，防止血管内皮损伤等用途。1999年Huynh等(Huynh et al，Anticancer Res，1999)发现上述法国海松树皮提取物能抑制癌活性代谢物NNK活化，可防止抽烟诱发的肺癌。

尽管国外存在关于法国海松、新西兰辐射松树皮提取物生物学活性的研究报道，但我国松树生存环境独特，其体内次生代谢物种类、含量和性质与前两者相比存在诸多差异。吴杰等人研究了中国松科中不同品种松树皮中活性成分的差异，结果显示不同品种松树皮活性物质的含量差异显著，其中，马尾松树皮提取物中的总多酚含量、总黄酮含量、原花青素和水溶性多糖含量最高。并且，有关马尾松树皮提取物的研究多集中在由马尾松树皮提取原花青素等活性物质方面，其提取工艺也各有差异。

崔映宇等(《食品科学》，2004年)从马尾松树皮中制备获得了马尾松树皮提取物，其提取过程包括将马尾松树皮经筛选、烘干和粉碎后，用纯水加热浸提，浸提液经粗滤、离心分离和微滤后，除去悬浮物和大分子杂质，再用中空纤维膜超滤，得到含有前花青素等生物活性成分的透过液，纳滤浓缩，去除糖类、无机盐等杂质和水后，干燥，即得。但上述提取过程采用热水浸提，提取温度较高，导致松树皮中含有的挥发性物质丢失，影响萃取物活性，且纯化过程中以单一原花青素作为目标物，其过滤浓缩条件以及对糖类等物质的去除，将导致马尾松树皮提取物无法保持其有效成分的完整性。

薄采颖等使用超声法从马尾松树皮中提取多酚类物质，包括将马尾松树皮切碎、干燥和粉碎后，得到松树皮粉末，以70％乙醇为溶剂，在30℃条件下，料液比为20:1(ml：g)，超声提取40min，提取液离心过滤，测多酚得率。该方法采用乙醇作为提取溶剂，提取温度略高，与水作为提取溶剂低温提取相比，提取物组分将会有较大差异。

CN1923830A通过水溶剂从马尾松树皮中提取原花青素，具体包括以松树皮内皮层为原料，加入5-10倍的水，沸腾回流1-2h，经过300目管道过滤器，放出浸提液，重复一次，合并浸提液；离心，过柱，浓缩，干燥得到粉末。该方法采用沸腾回流收取提取物，将导致有效成分的损失。