[发明专利]一种名为茶山奈苷B的黄酮氧苷类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510617679.3 申请日: 2015-09-24
公开(公告)号: CN105237598B 公开(公告)日: 2017-12-22
发明(设计)人: 凌铁军;刘瑞田;杨世高;田永真;刘文;宛晓春 申请(专利权)人: 安徽农业大学
主分类号: C07H17/07 分类号: C07H17/07;C07H1/08;A61P25/28
代理公司: 合肥和瑞知识产权代理事务所(普通合伙)34118 代理人: 王挺
地址: 230036 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 名为 茶山奈苷 黄酮 氧苷类 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

发明属于化学技术领域,具体涉及一种名为茶山奈苷B的黄酮氧苷类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

山茶属植物茶(Camellia sinensis)及其叶部加工产品如绿茶、红茶、黑茶等中均含有具有良好生物活性的黄酮和黄酮苷类化合物,它们是自然界中很重要的一类天然有机化合物。早在1991年Finger等就从茶鲜叶、红茶、绿茶中分别鉴定出20种黄酮醇及其糖苷,邹艳丽等也从普洱熟茶中分离得到三个黄酮类化合物。因此,说明茶产品中含有很多具有预防心血管疾病、抗菌、抗癌等功效的黄酮类活性生物成分,这些具有保健功效的天然成分备受人们关注,这也将成为医药研究领域的研究热点。

茯砖茶(Fuzhuan brick tea)是黑茶的一种,其制作已有一百多年的历史。该茶是以茶树的叶为原料,经过渥堆、压制、发花后制得。其中在渥堆发酵过程中形成了茯砖茶特有的“金花”,因此,在香气方面形成了其独特的“菌花香”。茯砖茶主要产于我国湖南和陕西两省,现广泛销往全国各地和东南亚地区。这种茶除了作为茶饮料使用外,还可用于降脂降压、降血糖、治疗菌痢等用途(见下方文献)。

[1]邢志华,佟启鹏,赵宇,闫锦.绿茶类黄酮生物活性研究进展.药学与临床,2013,4(7).

[2]侯冬岩,回瑞华,杨梅.绿茶及其饮料中总黄酮的分析.分析实验室,2003,22(6):86-88.

[3]邹艳丽,董宝生,张伏全.普洱熟茶化学成分研究.云南化工.2009,(2):10-13.

[4]傅东和,刘仲华,黄建安,龚雨顺,陈金华.高通量筛选研究茯砖茶降脂功效.茶叶科学,2006,26(3):209-214.

[5]侯凯东.茯砖茶市场与收藏前景广阔诱人.茶叶经济信息,2006,(7):12-15.

茯砖茶因其加工过程中有微生物参与而发生了复杂变化,这些变化也许会产生某些具有特殊药理作用的新化合物。目前对于茯砖茶生物活性的化学基础的报道还比较少,若能成功的从茯砖茶这一黑茶资源中研究开发出具有生物活性的黄酮糖苷类化合物成分,将对农业和医药等领域作出重要贡献。

发明内容

本发明的目的之一是提供了一种名为茶山奈苷B的黄酮氧苷类化合物,此名为茶山奈苷B(camellikaempferoside B)的黄酮氧苷类化合物具有如下结构:

本发明的目的之二是提供一种上述名为茶山奈苷B的黄酮氧苷类化合物的制备方法,其包括以下步骤:

1)、取茯砖茶,并将茯砖茶粉碎;

2)、将粉碎后的茯砖茶用70wt%的丙酮溶液浸泡72小时,或者将粉碎后的茯砖茶用70wt%的丙酮溶液浸泡后超声波振荡提取,并将提取液经过减压浓缩制得膏状提取物;

3)、将所述膏状提取物悬浮于水中得到水混悬液,再用石油醚、氯仿、正丁醇依次萃取,将最终得到的正丁醇萃取液减压浓缩至膏状;

4)、将所述膏状体用热水溶解得到溶解液,接着利用羟丙基凝胶柱层析即Sephadex LH-20凝胶柱层析;将溶解液使用甲醇-水体积比0:100到100:0作为梯度洗脱,收集其中甲醇-水体积比20:80到40:60间的洗脱组分;将得到的洗脱组分使用MCI柱层析纯化,以甲醇-水体积比0:100到100:0作为梯度洗脱,分别收集相应体积比间的洗脱组分,将其中甲醇-水体积比70:30洗脱得到的组分再经过聚酰胺柱层析以丙酮-水体积比1:2洗脱,每20mL收集一个馏分,将其中的第9~17组馏分合并、蒸干,最后经过ODS反相硅胶柱层析即十八烷基键合硅胶柱层析,以甲醇-水体积比5:4洗脱,每20mL收集一个馏分,取其中第20~25馏分合并、蒸干,可得到茶山奈苷B。

本发明的目的之三是提供一种上述名为茶山奈苷B的黄酮氧苷类化合物在制备抗阿尔茨海默病药物方面的应用。

通过试验证实,本发明提供的名为茶山奈苷B的黄酮氧苷类化合物抑制β-淀粉样蛋白(Aβ)的产生和Aβ的聚集,从而进一步抑制Aβ引起的一系列细胞生物学反应,可以应用于制备抗阿茨海默病药物方面。

具体的,本发明中的所述名为茶山奈苷B的黄酮氧苷类化合物可以和药学上所通用的辅料制成口服、外用、注射等剂型,例如片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂等口服药剂;栓剂、捈剂、洗剂、膏剂、透皮贴剂等外用药剂;注射液、混悬液、冻干粉末等注射药剂,参照制药领域的常规方法制备。

本发明的有益效果在于:

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