[发明专利]甘松马兜铃酮B及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201510618024.8 申请日: 2015-09-23
公开(公告)号: CN105152893B 公开(公告)日: 2017-04-05
发明(设计)人: 徐砚通;吴红华;高秀梅;应树松;陈应鹏;刘艳庭;董鹏志;朱彦 申请(专利权)人: 天津中医药大学
主分类号: C07C49/643 分类号: C07C49/643;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/80;A61K31/122;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/30;A61P1/00
代理公司: 天津市三利专利商标代理有限公司12107 代理人: 李蕊
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 甘松 马兜铃 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种甘松马兜铃酮B,具有如下结构通式(I),

2.根据权利要求1所述的甘松马兜铃酮B,其特征在于:所述甘松马兜铃酮B的物理化学和波谱性质:无色结晶(乙酸乙酯),UV(MeOH)λmax:206、228、250、308、334nm;CD(c0.05,MeOH)λ(Δε):335(-1.74)、310(-1.09)、278(-1.99)、231(+1.35)nm;1H-NMR(CDCl3,400MHz):δH6.24(1H,s,H-1)、2.30(1H,dd,J=13.6,18.2Hz,H-3α)、2.43(1H,dd,J=4.8,18.2Hz,H-3β)、2.47(1H,m,H-4)、1.84(1H,d,J=5.6Hz,H-6)、2.01(1H,d,J=5.6Hz,H-7)、1.16(3H,s,11-CH3)、1.20(3H,s,12-CH3)、1.24(3H,s,13-CH3)、1.13(3H,d,J=6.4Hz,14-CH3);13C-NMR(CDCl3,100MHz):δC123.5(C-1)、199.9(C-2)、42.3(C-3)、35.5(C-4)、44.3(C-5)、42.3(C-6)、40.2(C-7)、201.5(C-8)、165.1(C-9)、32.1(C-10)、17.7(C-11)、28.9(C-12)、20.8(C-13)、15.8(C-14)。

3.权利要求1所述的甘松马兜铃酮B的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:

(1)甘松根茎用70%(v/v)乙醇浸提3次,每次48小时,合并提取液,减压浓缩,得粗提物浸膏;然后用70%乙醇热提上述药渣3次,每次2小时,合并提取液,减压浓缩,再次得粗提物浸膏;合并两次粗提物浸膏获得粗提物总浸膏;

(2)所得粗提物总浸膏经水分散后,分别用等体积的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取,分别得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水层;

(3)将石油醚部位经硅胶柱色谱,石油醚:乙酸乙酯=100:0-100:50溶剂系统梯度洗脱,其中,所述100:0指100%石油醚洗脱情况,得22个流份Fr.1-22;

(4)其中,石油醚:乙酸乙酯=100:5-100:7溶剂洗脱流份——流份Fr.9经反复硅胶柱层析,石油醚:乙酸乙酯=100:0-100:10梯度洗脱,其中,所述100:0指100%石油醚洗脱情况,分离得到甘松马兜铃酮B。

4.权利要求1所述的甘松马兜铃酮B在制备促进5-羟色胺转运体活性药物方面的应用。

5.权利要求1所述的甘松马兜铃酮B在制备治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、强迫症、神经退行性疾病、药物成瘾性或消化系统功能紊乱疾病的药物方面的应用。

6.具有权利要求1所述的甘松马兜铃酮B的药物组合物,其特征在于:包含治疗和/或预防有效量的甘松马兜铃酮B以及任选的药学可接受的赋形剂。

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