[发明专利]吗啡衍生物晶型III及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201510623686.4 | 申请日： | 2015-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN106554377B | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 郭建锋;符义刚;田峦鸢;郑华章;王孟华;李莉娥;李仕群;杜文涛 | 申请（专利权）人： | 宜昌人福药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00;A61K31/706;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;郑霞 |
| 地址： | 443005 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 晶型III 吗啡衍生物 晶型 制备 生物利用度 药物组合物 产业化 衍射峰 溶解 申请 | ||
1.一种如式1所示吗啡衍生物晶型III：
使用CuKα辐射，其X粉末衍射图，在2θ°为7.56、8.50、9.36、10.04、10.34、10.84、11.44、13.24、14.28、14.74、15.22、16.22、16.64、17.08、17.50、18.30、18.70、19.90、20.92、22.04、22.98、23.38、23.94、24.56、25.44、26.06、26.74、27.18、27.52、28.76、29.10、29.88、30.54、31.82、32.52、33.30、35.48、37.44和38.92处有衍射峰。
2.如权利要求1所述的吗啡衍生物晶型III，用KBr压片测得的红外吸收图谱，在以下波数显示吸收峰：
3399cm-1、2971cm-1、2726cm-1、1604cm-1、1504cm-1、1467cm-1、1407cm-1、1317cm-1、1295cm-1、1256cm-1、1178cm-1、1158cm-1、1064cm-1、988cm-1、961cm-1、937cm-1、873cm-1、848cm-1、793cm-1、759cm-1、711cm-1、637cm-1、602cm-1和528cm-1。
3.如权利要求1或2所述的吗啡衍生物晶型III，其吸热转变温度在236.5℃。
4.如权利要求1至3中任一项所述的吗啡衍生物晶型III的制备方法，包括如下步骤：
(1)将如式1所示吗啡衍生物加入乙腈中制成悬浮液，在温度5-82℃搅拌5～15小时；
(2)冷却，在温度0～30℃时搅拌析晶1～15小时；
(3)过滤，滤饼于20～80℃减压干燥。
5.如权利要求4所述的制备方法，其中，步骤(1)中所述温度为30～45℃。
6.如权利要求4所述的制备方法，其中，步骤(1)中式1所示吗啡衍生物与乙腈的重量体积比为1：3～20。
7.一种药物组合物，包含权利要求1至3中任一项所述的吗啡衍生物晶型III和药学上可接受的辅料。
8.权利要求1至3中任一项所述的吗啡衍生物晶型III在制备治疗镇痛药物中的应用。
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