[发明专利]长效的可注射的莫昔克丁配制剂和莫昔克丁晶型有效

专利信息
申请号: 201510629669.1 申请日: 2012-11-30
公开(公告)号: CN105232529B 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: S·M·卡迪;B·马;R·C·查普曼;C·杨;U·杰恩 申请(专利权)人: 梅里亚有限公司
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61K47/34;A61P33/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 徐达
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 长效 注射 莫昔克丁 配制 莫昔克丁晶型
【权利要求书】:

1.用于非人类动物的长效的聚合物植入物,包含PLGA和无定形莫昔克丁,其中所述植入物是通过挤出制备的并且其中处理温度不超过170℃。

2.权利要求1的植入物,其中PLGA具有50-75%比25-50%的L:G的L:G比率。

3.权利要求2的植入物,其中所述L:G比率是75:25。

4.权利要求3的植入物,其对内源寄生物具有活性的时间段大于3个月。

5.权利要求4的植入物,其对内源寄生物具有活性的时间段大于4个月。

6.权利要求5的植入物,其对内源寄生物具有活性的时间段大于6个月。

7.权利要求4至6中任一项的植入物,其中所述内源寄生物是犬恶丝虫。

8.权利要求1的植入物,其中所述动物是猫或狗或牛。

9.制备权利要求1的植入物的方法,包括下述步骤:

a)制备莫昔克丁和PLGA在适宜溶剂中的溶液;

b)加入0-1%(w/w)抗氧化剂;

c)用适宜的干燥设备除去溶剂;

d)使步骤c)的经干燥物质在适宜温度挤出以产生聚合物丝条;

e)切割或者缩小聚合物丝条的尺寸,由此产生所述植入物;

其中所述适宜温度不超过170℃。

10.权利要求9的方法,其中所述溶剂是二氯甲烷和所述干燥设备是Buchi喷雾干燥器。

11.权利要求9的方法,其中所述挤出在110℃至170℃进行。

12.权利要求11的方法,其中所述挤出在118℃进行。

13.权利要求9的方法,其中所述挤出在120℃至170℃进行。

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