[发明专利]一种氟苯尼考均质颗粒及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于氟苯尼考制药技术领域，具体涉及一种氟苯尼考均质颗粒及其制备方法。

背景技术

随着畜牧业高度集约化，大量使用抗菌药物防治疾病，造成动物性食品中抗菌药物的残留，给人民健康带来严重的威胁。饲料加工或运输过程中的污染(比如饲料粉碎、混合设备未冲洗干净受污染)亦是造成动物性食品药残的一大因素。同时，药物含量不均匀或药物混合不均匀导致部分动物食药超量甚至中毒的事件时有发生。因此养殖场在使用抗生素类产品时，总是要花费大量时间去混匀和清洗混合机、食槽等，尤其是使用粉末状抗生素制剂时。

氟苯尼考(Florfenicol)是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦，是动物专用抗菌药，抗菌谱广，用于防治包括各种革兰氏阳性、阴性菌和支原体等敏感细菌所致畜禽疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著，用作猪的饲料添加剂，用于预防和治疗猪的细菌性疾病。由于氟苯尼考水溶性比较差，所以市场上常见的剂型主要是预混剂。大部分文献研究集中在提高氟苯尼考的溶解性方面，比如CN102688197A公开了一种氟苯尼考可溶于水的颗粒及其制备方法，采用熔融法和固体分散技术制备固体分散体，用于兽药制剂进行二次开发，提高了氟苯尼考的溶出速率和生物利用度。CN102973489A公开了一种氟苯尼考固体分散体及其制备方法，其将超临界气体快速膨胀技术和超微粉技术联用，无需使用有机溶剂，操作条件易于控制，避免产品的相变，有效提高产品的溶出率和生物利用率。但是未见研究者关注氟苯尼考制剂均匀性的问题。

发明内容

为解决现有氟苯尼考制剂均匀性的问题，本发明提出一种氟苯尼考均质颗粒，该均质颗粒通过辅料筛选与氟苯尼考原料配合，使得主药分布均匀、表面光滑，易于混合，提高该颗粒剂流动性和分散性，解决了氟苯尼考粘壁以及混合不均带来的药残、动物中毒等问题。

本发明的技术方案是这样实现的：

所述氟苯尼考原料的重量百分数为2-50％，所述辅料的重量百分数为50-98％；所述辅料选自氢化蓖麻油、氢化大豆油、硬脂酸、固体脂、蜡质与固态聚乙二醇中的一种或者几种。

进一步，所述固体脂选自羊毛脂、纤维醋法酯与三硬脂酸甘油酯中的一种或者几种。

进一步，所述蜡质选自白蜡、石蜡、虫蜡、蜂蜡与巴西棕榈蜡中的一种或者几种。

进一步，所述固态聚乙二醇选自聚乙二醇1000、聚乙二醇1450、聚乙二醇1500、聚乙二醇1450、聚乙二醇2000、聚乙二醇3000、聚乙二醇3350、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000与聚乙二醇20000中的一种或者多种。

进一步，所述氟苯尼考均质颗粒的粒径为150～800μm。

本发明的另一个目的是提供一种氟苯尼考均质颗粒的制备方法，该制备方法首先将辅料加热至融化然后加入氟苯尼考原料，使得氟苯尼考原料均匀的分布在辅料中，整个颗粒剂是一个均一体，均匀度佳；包括以下步骤：

1)称量：按重量百分数分别称量氟苯尼考原料和辅料备用，其中氟苯尼考原料2-50％，辅料为50-98％，所述辅料选自氢化蓖麻油、氢化大豆油、硬脂酸、固体脂、蜡质与固态聚乙二醇中的一种或者几种；

2)混合：在70-90℃下，先将所述辅料加热融化并搅拌均匀，然后将氟苯尼考原料与融化后的辅料混合剪切搅拌均匀即得混合液；

3)喷雾制粒：将步骤2)的混合液进行喷雾，并冷凝制粒，即得所述氟苯尼考均质颗粒。

进一步，所述固体脂选自羊毛脂、纤维醋法酯与三硬脂酸甘油酯中的一种或者几种。

进一步，所述蜡质选自白蜡、石蜡、虫蜡、蜂蜡与巴西棕榈蜡中的一种或者几种。

进一步，所述固态聚乙二醇选自聚乙二醇1000、聚乙二醇1450、聚乙二醇1500、聚乙二醇1450、聚乙二醇2000、聚乙二醇3000、聚乙二醇3350、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000与聚乙二醇20000中的一种或者多种。

进一步，所述氟苯尼考均质颗粒的粒径为150～800μm。

本发明有益效果：