[发明专利]一种β‑胺基‑α‑氨基酸酯类衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种β-胺基-α-氨基酸酯类衍生物的制备方法，其特征在于该制备方法是以重氮类衍生物和胺缩醛类衍生物为起始原料，以Lewis酸为催化剂，在氮气气氛、有机溶剂中反应至底物完全转化；反应结束后抽干溶剂，柱层析分离获得β-胺基-α-氨基酸酯类衍生物；

所述胺缩醛类衍生物的结构通式为R₂NCH₂NR₂，其中，R选自氢、直链、支链或环状C₁～C₁₀脂肪族烃基、C₆～C₁₅芳香基团或C₇～C₁₅苄基；

所述重氮类衍生物的结构通式为R¹CN₂CO₂CH₂CH₃，其中R¹为氢、直链、支链或环状C₁～C₁₀脂肪族烃基、C₆～C₁₅芳香基团或C₇～C₁₅苄基；

所述Lewis酸为三氟化硼、三五氟苯基硼、铝Lewis酸、钪Lewis酸、钛Lewis酸、钒Lewis酸、铁Lewis酸、钴Lewis酸、镍Lewis酸、铜Lewis酸、锌Lewis酸、钇Lewis酸、锆Lewis酸、铪Lewis酸、铋Lewis酸、铌Lewis酸或镧系金属Lewis酸；

所述β-胺基-α-氨基酸酯类衍生物的结构式为

。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述胺缩醛类衍生物与重氮类衍生物的摩尔比为1:1~1:3，所述Lewis酸与胺缩醛类衍生物的摩尔百分比为0.1~5.0 %。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述R选自氢、直链、支链或环状的C_1-5烷基、C₆～C₁₀芳香基团或C₇～C₁₅苄基。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于所述R选自氢、乙基、丙基、丁基、苯基、对甲基苯基、对氯苯基、萘基、苄基、3,5-二叔丁基苄基或对氯苄基。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述R¹为氢、直链、支链或环状的C_1-5烷基、C₆～C₁₀芳香基团或C₇～C₁₅苄基。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于所述R¹为氢、乙基、丁基、苯氧丁基、苯乙基、苯基、萘基、对甲基苯基、对氯苯基或苄基。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述铝Lewis酸为三氯化铝、硫酸铝或三氟甲磺酸铝；所述钪Lewis酸为三氯化钪、三氟甲磺酸钪或醋酸钪；所述钛Lewis酸为四氯化钛或四三氟甲磺酸钛；所述钒Lewis酸为三氯化钒；所述铁Lewis酸为三氯化铁、三氟甲磺酸铁或三对甲苯磺酸铁；所述钴Lewis酸为氯化钴或醋酸钴；所述镍Lewis酸为氯化镍或醋酸镍；所述铜Lewis酸为氯化铜、三氟乙酸铜或三氟甲磺酸铜；所述锌Lewis酸为氯化锌、硫酸锌、三氟甲磺酸锌、对甲苯磺酸锌、高氯酸锌、六氟膦酸锌或四氟硼酸锌；所述钇Lewis酸为氯化钇、对甲苯磺酸钇或三氟甲磺酸钇；所述锆Lewis酸为氯化锆或硫酸锆；所述铪Lewis酸为氯化铪、硫酸铪或三氟甲磺酸铪；所述铋Lewis酸为氯化铋、对甲苯磺酸铋、三氟甲磺酸铋或硫酸铋；所述铌Lewis酸为氯化铌或氟化铌；所述镧系金属Lewis酸为镧系金属的三氟甲磺酸盐、硫酸盐、盐酸盐或对甲苯磺酸盐。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于所述镧系金属为镧、铈、镨、钕、钷、钐、铕、钆、铽、镝、钬、铒、铥、镱或镥。

9.如权利要求7所述的方法，其特征在于所述Lewis酸为三氟甲磺酸钪或三氟甲磺酸锌。

10.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述氮气的压力为：0.1 Mpa ~ 1.0 Mpa。

11.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述有机溶剂选自苯、硝基甲烷、甲苯、三氟甲苯、二甲苯、均三甲苯、乙腈、丙腈、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、1,4-二氧六环、乙醚、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚、甲基环戊基醚、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺和二甲基亚砜中的一种或任意几种的混合物。