[发明专利]一种鞣花酸超微粉的生产工艺在审

专利信息
申请号: 201510645220.4 申请日: 2015-10-08
公开(公告)号: CN105534926A 公开(公告)日: 2016-05-04
发明(设计)人: 赵修华;李永;杨逢建;祖元刚;张印;葛云龙;吴微微;李媛媛;邓怡平 申请(专利权)人: 东北林业大学;祖元刚
主分类号: A61K9/19 分类号: A61K9/19;A61K31/366;A61K47/04;A61P39/06;A61P3/06
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摘要:
搜索关键词: 一种 鞣花酸超微粉 生产工艺
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种药物水溶性超细粉体制备工艺,特别涉及一种具有抗氧化、降血脂等多种生物活性 的药物鞣花酸水溶性超细粉体的反溶剂制备工艺。

技术背景

鞣花酸(Ellagicacid)是日常饮食中很常见的一种天然多酚,广泛存在于各种坚果、浆果、软果和蔬菜。 近年来发现它具有多种生物活性功能而引起了广泛关注。已经有研究证实鞣花酸具有抗氧化、清除自由基、 抗癌、抗突变、提高免疫力、保肝、凝血、抗菌、抗病毒,同时具有降压、镇静作用。如此广泛的生物学 活性使得鞣花酸被广泛应用到药品、食品和化妆品领域。

国外学者在20世纪50年代就开始研究鞣花酸,到了80年代,已经进入到临床试用阶段。这些年的 研究成果发现它除了能作为强的抗氧化剂外,还有抗突变、抗癌变作用,此外还兼备抗菌、抗病毒、凝血 作用。这些作用的机理以及天然鞣花酸在体内的代谢特征也引起了学者们的浓烈兴趣并开始了相关研究。 然而鞣花酸在水、脂质介质中均难以溶解,口服给药生物利用度低,严重制约了它的应用范围。

为了克服鞣花酸水溶性差、药效短暂等问题,许多国内外科研工作者纷纷运用多种纳米技术制备鞣 花酸微纳米粒。Jeong使用一种新的pH敏感的聚合物丙烯酸树脂P-4135F来制备鞣花酸微球将鞣花酸运送 至小肠发挥作用;Ogawa用鞣花酸微球治疗大鼠葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性肠炎;Barnaby利用鞣花酸在 不同pH值下的微自组装行为考查对海拉细胞的靶向性;Li分别使用喷雾干燥法、共沉淀法和旋转蒸发法 制备了鞣花酸纤维素酯固体分散体;Bala采用水溶性良好的聚乳酸为载体,运用乳化法包载鞣花酸; Arulmozhi用离子凝聚法制备了鞣花酸壳聚糖纳米粒以提高口服抗癌效果;Ratnam则利用药物载体制备了 同时含有鞣花酸和辅酶Q10两种抗氧化剂的纳米粒;为了增加鞣花酸皮下缓释效果,Sharma用乳化—旋 蒸法制备聚乳酸和聚己酸内酯鞣花酸纳米粒来提高鞣花酸生物利用度。

反溶剂法是目前制备纳米化药物粉体的主要方法之一,因其操作简单、成本低廉、易于放大的优点 而受研究者的青睐。反溶剂法的工作原理是将要制成超细粉体的固体药物溶于一种有机溶剂配成溶液,选 择一种不能溶解溶质而能与溶剂互溶的流体作为反溶剂,当反溶剂迅速扩散至该溶液,使其体积迅速膨胀, 溶质在溶剂中溶解度瞬间下降至过饱和,促使溶质结晶析出。该过程瞬间完成,形成纯度高、粒径分布均 匀的超细粉体。

本发明为了克服目前在鞣花酸超微粉制备工艺操作复杂、成本高的缺点,采用反溶剂结晶技术来制备 鞣花酸超微粉。

发明内容

本发明涉及一种药物水溶性超细粉体制备工艺,特别涉及一种具有抗氧化、降血脂等多种生物活性 的药物鞣花酸水溶性超细粉体的反溶剂制备工艺。

首先配制一定浓度的鞣花酸的二甲基亚砜或N-甲基-吡咯烷酮溶液,在搅拌状态下将该溶液以一定速 度泵入其一定体积数的反溶剂在一定温度范围内混合析晶,然后板框过滤混合液,所得滤饼用蒸馏水再分 散后加入一定倍数的冻干保护剂后冷冻干燥即得鞣花酸超微粉,滤液溶剂回收后循环使用。

本发明的优点:

1本发明工艺流程简单,操作简便,重现性好,成本低廉,易于放大至产业化生产。

2本发明所得鞣花酸超微粉粒度分布均匀,流动性好,水溶性好。

3本发明所溶剂回收后可再循环使用,生产成本低,得率高,对环境污染小。

具体实施方案

下面对本发明的实施例作进一步详细描述:首先配制一定浓度的鞣花酸的二甲基亚砜或N-甲基-吡咯 烷酮溶液,在搅拌状态下将该溶液以一定速度泵入其一定体积数的反溶剂在一定温度范围内混合析晶,然 后板框过滤混合液,所得滤饼用蒸馏水再分散后加入一定倍数的冻干保护剂后冷冻干燥即得鞣花酸超微 粉,滤液溶剂回收后循环使用。

所述的配制的鞣花酸二甲基亚砜或N-甲基-吡咯烷酮溶液浓度为10~50mg/mL。

所述的反溶剂为水,其体积倍数为溶剂的3~10倍,泵入速度为20~80mL/h。

所述的析晶温度为0~40℃。

所述的冻干保护剂为甘露醇、麦芽糊精或环糊精中的一种,质量为鞣花酸的1~3倍。

实例1:

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