[发明专利]二环芳基鞘氨醇1‑磷酸酯类似物有效
申请号: | 201510646083.6 | 申请日: | 2010-08-05 |
公开(公告)号: | CN105330576B | 公开(公告)日: | 2018-04-10 |
发明(设计)人: | J.托马斯;刘晓高;林盈翔;郑国柱;马斌;R.D.考德威尔;K.M.古基安;G.库马拉维尔;A.G.塔弗拉斯 | 申请(专利权)人: | 比奥根MA公司 |
主分类号: | C07C311/51 | 分类号: | C07C311/51;C07C229/14;C07D305/08;C07D207/16;C07D211/62;C07D211/60;C07D217/04;C07D209/08;C07F9/572;A61K31/197;A61K31/198;A61K31/18;A61K3 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 张文辉,秦剑 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二环芳基鞘氨醇 磷酸酯 类似物 | ||
1.式(IIIa)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
X1,X2,X4,X5和X6各自独立地是氢,卤基,羟基,硝基,氰基,烷基,卤代烷基,环烷基,卤代环烷基,烷氧基,卤代烷氧基,环烷氧基,卤代环烷氧基,酰基,氨基酰基,-N(RfRg),-N(Rf)SO2Rg,-SO2Rf,-S(O)2N(RfRg),-CO2Rf,三烷基氨基,芳基或杂芳基;
W是-O-;
Cy由下式表示:
其中:
Z1是-CH2CH2-;
Z2是-CH2-;
Z3是键;
R1a和R2a两者都是氢;
R1b是氟,氯,溴,碘,甲基,三氟甲基,乙基,丙基,异丙基,正丁基,异丁基,叔丁基,正戊基,异戊基,1,1-二甲基丙基,新戊基,环戊基,正己基,环己基,甲氧基,三氟甲氧基,乙氧基,正丙氧基,异丙氧基,正丁氧基,异丁氧基,叔丁氧基,正戊基氧基,异戊基氧基,1,1-二甲基丙氧基,新戊基氧基,环戊基氧基,正己基氧基或环己基氧基;
R2b是氢;
R3是-L1-J-L2-T1;
L1是-C(RfRg)-;
J是-N(Rf)-;或J是
其中
D1和D3各自独立地是
D2是-[C(RfRg)]k-,-[C(RfRg)]k-N(Rf)-,-[C(RfRg)]k-O-,-N(Rf)-或-N(Rf)-[(CRfRg)]k-;和
D4是-[C(RfRg)]m-;
其中k是1或2;以及m是0,1,2或3;
条件是D1-D4中不超过2个环原子是N或O;
L2是-C(RfRg)-,-C(RfG)-,-C(G)2-,-C(RfRg)-C(RfRg)-,-C(RfRg)-C(RfG)-,-C(RfRg)-C(G)2-或键;
条件是L1,J,和L2至少一种不是键;
T1是-C(O)(ORf),-C(O)N(Rf)S(O)2Rf,四唑基,-S(O)2ORf,-C(O)NHC(O)-Rf,-Si(O)OH,-B(OH)2,-N(Rf)S(O)2Rf,-S(O)2NRf,-O-P(O)(ORf)ORf或-P(O)2(ORf);
G各自独立地是氢,羟基,卤素或三氟甲基;
Rf和Rg各自独立地是氢或烷基。
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