[发明专利]嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物及其应用有效
| 申请号： | 201510646418.4 | 申请日： | 2015-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN105130986B | 公开（公告）日： | 2017-07-18 |
| 发明（设计）人： | 蔡雄;钱长庚;李军旗;卿远辉;王艳艳;薛伟才;游华金 | 申请（专利权）人： | 广州科擎新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61K31/55;A61K31/4545;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司44224 | 代理人： | 李海恬,万志香 |
| 地址： | 510660 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 吡啶 酮类 化合物 及其 应用 | ||
1.式Ⅰ所示的嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体：
其中：Y选自：C或N，且当Y选取N，则无R6取代；
R1选自：C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C3-C6环烷基取代甲基；
R2选自：卤素，COR5，COOR5；
R3选自：H，C1-C6烷基；
R4选自：C1-C6烷基，羟基取代C1-C6烷基，烷氧基取代C1-C6烷基；
R5选自：H，C1-C6烷基，C1-C6含氟烷基；C3-C6环烷基；
R6选自：H，F，CN，CH3；
m选自：0，1或2；
n选自：1，2或3；
p选自：1，2或3。
2.根据权利要求1所述的嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，
R4选自：甲基，乙基，丙基，异丙基。
3.根据权利要求1所述的嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，
m选自：1；
n选自：2；
p选自：1或2。
4.根据权利要求1所述的嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，
Y选自：N。
5.根据权利要求1-4任一项所述的嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，
R1选自：C3-C6环烷基；
R2选自：COR5；
R3选自：C1-C6烷基；
R5选自：C1-C6烷基；
R6选自：H。
6.根据权利要求5所述的嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，
R1选自：环戊基；
R2选自：COR5；
R3选自：甲基；
R5选自：甲基，乙基；
R6选自：H。
7.根据权利要求1所述的嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，选自如下化合物：
8.权利要求1-7任一项所述的嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体在制备防治肿瘤药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述肿瘤为实体肿瘤和血液肿瘤。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述实体肿瘤和血液肿瘤包括乳腺癌，脂肪肉瘤，非小细胞肺癌，肝癌，卵巢癌，胶质母细胞瘤，黑素瘤，多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。
11.根据权利要求10所述的应用，其特征在于：所述乳腺癌包括：在绝经后女性雌激素受体阳性和/或人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。
12.一种防治肿瘤的药物组合物，其特征在于，包括作为活性成份的权利要求1-7任一项所述的嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，以及药学上可接受的载体。
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