[发明专利]Velpatasvir中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 201510647298.X | 申请日： | 2015-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN105294713A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 牟祥;刘念 | 申请（专利权）人： | 重庆康施恩化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;C07D403/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400039 重庆市九龙坡区*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | velpatasvir 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种抗丙肝药物Velpatasvir（GS-5816）中间体化合物1的制备方法，其特征在于：
以式3化合物和式9化合物在碱性条件下通过亲核取代反应制备得式2化合物，
其中：X1为氯，溴，碘；R2为Boc-，Cbz-；R3为对甲苯磺酰基，甲磺酰基；
式2化合物在金属催化剂存在下通过偶联反应制备得到式1化合物，
。
2.权利要求1中所述化合物3，
。
3.权利要1中所述化合物9，
其中：X1为氯，溴，碘；R2为Boc-，Cbz-；R3为对甲苯磺酰基，甲磺酰基。
4.权利要求1中所示化合物3的制备方法，其特征在于：式8化合物与卤代试剂反应制备得到式7化合物，
其中：X4为溴，碘原子；
式7化合物与式15化合物在碱性条件下发生亲核取代反应制备得到式6化合物，
；
式6化合物与醋酸铵反应制备得到式5化合物，
；
式5在氧化剂二氧化锰存在下脱氢制备得到式4化合物，
；
式4化合物在金属催化剂存在下，加氢脱苄基制备得式3化合物，
。
5.权利要求1中所述化合物9的制备方法，其特征在于：
卤代试剂与式13化合物发生亲电取代制备得式12化合物，
其中：X1，X2独立地选自氯，溴，碘；
式12化合物与式14化合物在膦配体和醋酸钯催化剂存在的条件制备得式11化合物，
其中：X1为氯，溴，碘；X3为溴，碘；R2为Boc-，Cbz-；
式11在还原剂存在下还原制备得式10化合物，
其中：X1为为氯，溴，碘；
式10化合物与羟基活化试剂反应制备得式9化合物，
其中：X1，R2如上定义；R3为对甲苯磺酰基，甲磺酰基。
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