[发明专利]Cephaloziellins H在制备治疗前列腺癌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201510654943.0 申请日: 2015-10-12
公开(公告)号: CN105147668A 公开(公告)日: 2015-12-16
发明(设计)人: 刘高志 申请(专利权)人: 刘高志
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P35/00;C07D493/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 325016 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: cephaloziellins 制备 治疗 前列腺癌 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物CephaloziellinsH的新用途,具体涉及CephaloziellinsH在制备治疗前列腺癌药物中的应用。

背景技术

Rui-JuanLi等人首次分离纯化出化合物CephaloziellinsH,并将成果发表在著名天然产物杂志JournalofNaturalProduct上(SecondaryMetabolitesfromtheChineseLiverwortCephaloziellakiaeri,J.Nat.Prod.,2013,76,1700-1708)。

目前尚未有该化合物关于治疗前列腺癌的活性报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种CephaloziellinsH的医药用途。

上述目的是通过如下技术方案实现的:

CephaloziellinsH在制备治疗前列腺癌药物中的应用,所述CephaloziellinsH化学结构式如下,

进一步地,所述前列腺癌为前列腺癌PC3和DU145。

附图说明

图1:不同浓度CephaloziellinsH作用72h后PC3和DU145存活率;

图2:10.0mg/LCephaloziellinsH作用不同时间后PC3和DU145存活率。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容。

实施例1:CephaloziellinsH的分离制备及结构确证

CephaloziellinsH的制备方法同文献报道的制备方法(SecondaryMetabolitesfromtheChineseLiverwortCephaloziellakiaeri,J.Nat.Prod.,2013,76,1700-1708)。

结构确证:无色结晶(甲醇),熔点150~153℃。根据HR-ESI-MS可知分子式为C20H22O7,不饱和度为10。核磁共振氢谱数据δH(ppm,DMSO-d6,600MHz):H-1(1.81,m),H-1(1.65,m),H-2(2.23,2H,m),H-3(6.74,dd,J=3.6,3.0),H-6(4.62,dd,J=10.2,6.6),H-7(1.95,dd,J=13.8,6.6),H-7(2.08,dd,J=13.8,10.2),H-9(2.48,dd,J=9.0,7.2),H-11(2.53,dt,J=13.0,7.2),H-11(2.19,ddd,J=13.0,9.0,6.0),H-12(5.36,dd,J=7.2,6.0),H-14(6.27,br,s),H-15(7.33,br,s),H-16(7.35,br,s),H-17(1.42,s),H-19(1.26,s);核磁共振碳谱数据δC(ppm,DMSO-d6,150Hz):33.3(CH2,1-C),24.7(CH2,2-C),135.1(CH,3-C),132.0(C,4-C),43.1(C,5-C),78.5(CH,6-C),34.4(CH2,7-C),74.6(C,8-C),49.7(CH,9-C),97.3(C,10-C),31.1(CH2,11-C),72.2(CH,12-C),124.6(C,13-C),108.1(CH,14-C),144.0(CH,15-C),139.2(CH,16-C),25.3(CH3,17-C),168.9(C,18-C),22.1(CH3,19-C),174.4(C,20-C)。结构确证数据与文献报道一致,因此可以确定本发明制备的化合物即为文献报道的CephaloziellinsH。

实施例2:CephaloziellinsH的药理作用试验

一、材料和仪器

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