[发明专利]苯并呋喃类化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201510657959.7 申请日: 2015-10-13
公开(公告)号: CN105330630A 公开(公告)日: 2016-02-17
发明(设计)人: 傅磊;姜发琴;何宛;张勇;邓欣贤;郭秋圆 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: C07D307/84 分类号: C07D307/84;A61P31/04
代理公司: 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人: 郭国中;陈少凌
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.苯并呋喃类化合物,其结构如通式(I-1)或通式(I-2)所示:

其中,R1、R3、R4为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基、醛基、乙酰基、羧基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基、烷氧基、芳香基、杂芳香基中的任意一种;

R2为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基、芳香基、杂芳香基任意一种;

m、n均为0-5的整数。

2.如权利要求1所述的苯并呋喃类化合物,其中:所述

R1为氢、甲基、羟基、醛基、乙酰基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基等中的任意一种;

R2为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基;

R3为氢、甲基、羟基、醛基、乙酰基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基等中的任意一种;

R4为氢、甲基、羟基、醛基、乙酰基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基等中的任意一种。

3.如权利要求1或2所述苯呋喃类化合物,其中,所述通式(I-1)包含如下化合物:

所述通式(I-2)包含如下化合物:

4.一种如通式(I-1)所述示化合物的制备方法,包括如下步骤:

将式II所示的化合物与取代苯甲酸类似物和碳酸钾,在室温下进行反应,得到式(I-1)所述示化合物

5.如权利要求4所述的制备方法,其中,所述苯甲酸类似物选自如下化合物中的任意一种:

6.一种如通式(I-2)所述示化合物的制备方法,包括如下步骤:

将式II所示的化合物与取代苯酚类似物和碳酸钾,在50~60℃下进行反应,得到式(I-2)所述示化合物。

7.如权利要求6所述的制备方法,其中,所述取代苯酚类似物选自如下化合物中的任意一种:

8.一种如式(II)所示化合物的制备方法,包括如下步骤:

将取代对甲基苄氯与三苯基磷在85~90℃下进行回流,得到式(XII)所示的化合物

将式(XII)所示的化合物与取代2-羟基苯甲醛在85~90℃下进行回流,得到式(XI)所示的化合物

将式(XI)所示的化合物与单质碘在室温下进行反应,得到式(X)所示的化合物

将式(X)所示的化合物与三氯氧磷和N.N-二甲基甲酰胺,在85~90℃下进行回流反应,得到式(IX)所示的化合物

将式(IX)所示的化合物与亚氯酸钠在室温下进行反应,得到式VIII所示的化合物

将式(VIII)所示化合物与甲醇进行酯化反应,得到式(VII)所示的化合物

将式(VII)所示的化合物与N-溴代丁二酰亚胺在80~85℃下进行回流反应,得到式(VI)所示的化合物

将式(VI)所示的化合物与醋酸钠进行反应,得到式(V)所示的化合物

将式(V)所示的化合物在碱性条件下进行醇解,得到式(IV)所示的化合物

将式(IV)所示的化合物与异丁胺进行反应,得到式III所示的化合物

将式(III)所示的化合物与甲磺酰氯在室温下进行反应,得到式II所示的化合物

9.一种如权利要求1所述的苯并呋喃类化合物在抗微生物感染方面的用途。

10.如权利要求9所述的用途,是通过抑制金黄色葡萄球菌分选酶A来控制感染。

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