[发明专利]一种盐酸倍他司汀的制备方法在审
申请号: | 201510661983.8 | 申请日: | 2015-10-15 |
公开(公告)号: | CN105175319A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
发明(设计)人: | 陈荣;严家庆;张智红 | 申请(专利权)人: | 江苏宝众宝达药业有限公司 |
主分类号: | C07D213/38 | 分类号: | C07D213/38 |
代理公司: | 北京汇信合知识产权代理有限公司 11335 | 代理人: | 孙民兴;王维新 |
地址: | 226500 江苏省南通*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 盐酸 制备 方法 | ||
1.一种盐酸倍他司汀的制备方法,其特征在于该方法按如下步骤进行:
(1)脱水反应:在2-羟乙基吡啶脱水制备2-乙烯基吡啶时,脱水剂采用氢氧化钠和无水硫酸镁作为脱水剂,其中氢氧化钠占脱水剂重量60%,无水硫酸镁占40%;
(2)缩合反应:在制备2-甲胺乙基吡啶时,采用甲苯和盐酸一甲胺水溶液两相反应体系;一甲胺盐酸盐2.0当量投料(折纯),甲苯溶剂量为2-乙烯基吡啶的5倍重量;
(3)成盐反应:在成盐反应时,采用异丙醇+乙醇混合溶剂,其中异丙醇和乙醇重量含量比分别为70%和30%;溶剂的使用量为物料重量的4.5倍。
2.根据权利要求1中所述的一种盐酸倍他司汀的制备方法,其特征在于步骤(1)中脱水反应中,采用氢氧化钠与无水硫酸镁作为脱水剂。
3.根据权利要求1中所述的一种盐酸倍他司汀的制备方法,其特征在于步骤(2)中缩合反应中,以甲苯和一甲胺盐酸盐水溶液两相反应体系的应用。
4.根据权利要求1中所述的一种盐酸倍他司汀的制备方法,其特征在于步骤(3)中成盐反应中,以异丙醇和乙醇混合溶剂作为成盐溶剂。
5.根据权利要求1中所述的一种盐酸倍他司汀的制备方法,其特征在于盐酸倍他司汀的制备方法化学反应式为:
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