[发明专利]葫芦素在制备TrkA激酶抑制剂类药物中的用途在审

专利信息
申请号: 201510662923.8 申请日: 2015-10-14
公开(公告)号: CN105520945A 公开(公告)日: 2016-04-27
发明(设计)人: 阳泰;刘进;杨玛丽;肖翠;曹小华;邹强;李丽梅;李敏惠;杨淑霞;刘阳;王衍堂;莫春芬;罗兴燕;冷潇;郭慧杰;曾婷;胡松 申请(专利权)人: 成都医学院
主分类号: A61K31/575 分类号: A61K31/575;A61P17/04;A61P29/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/10;A61P17/02;A61P35/00;A61P25/00
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡
地址: 610000 四川省*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 葫芦 制备 trka 激酶 抑制剂 类药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.葫芦素或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、晶型或前体药物 在制备TrkA激酶抑制剂类药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物是预防或治疗 TrkA激酶异常活化所致疾病、或抗皮肤瘙痒、或与NGF相关的疼痛或痛觉 过敏的药物。

3.根据权利要求1-2中任一项的用途,其特征在于:所述药物是预防、 减轻或/和治疗皮肤病的药物。

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于:所述皮肤病是角质形成细 胞的过度增殖导致的皮肤病。

5.根据权利要求4的用途,其特征在于:所述皮肤病是银屑病、特异反 应性皮炎、慢性湿疹、粉刺、毛发红糠疹、瘫痕疙瘩、肥厚性疤痕或皮肤瘤。

6.根据权利要求2的用途,其特征在于:所述与NGF相关的疼痛是指 神经病理性疼痛。

7.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述葫芦素选自葫芦素B、 葫芦素E、葫芦素I中的一种或两种以上的组合。

8.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述盐选自葫芦素的无机 酸盐或有机酸盐。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于:所述无机酸选自盐酸、硫 酸或磷酸;所述有机酸选自乙酸,丙酸,辛酸,癸酸,十二烷酸,羟基乙酸, 乳酸,富马酸,琥珀酸,己二酸,庚二酸,辛二酸,壬二酸,苹果酸,酒石 酸,柠檬酸,氨基酸,马来酸,羟基酸,甲基马来酸c,环己烷羧酸,金刚 烷羧酸,苯甲酸酸,水杨酸,4氨基水杨酸,邻苯二甲酸,苯乙酸,扁桃酸, 肉桂酸,甲烷或乙烷磺酸磺酸,2-羟基乙磺酸,乙烷-1,2-二磺酸,苯磺酸, 2-萘磺酸,1,5-萘二磺酸,2-甲基苯磺酸,对甲基苯磺酸,乙基硫酸,十 二烷基硫酸的酸,N环己基氨基乙酸,N-甲基-N-乙基-N-丙基-氨基磺酸, 或抗坏血酸。

10.根据权利要求1~9任意一项所述的用途,其特征在于:所述药物为 外用制剂或口服制剂。

11.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1-10任一项所述的 葫芦素或其药学上可接受的盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而 成的制剂。

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