[发明专利]一种治疗呼吸系统疾病的雾化吸入剂

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种含有有机成份的医药配制品，特别是涉及一种以1,8-桉叶素（C₁₀H₁₈O,Eucalyptol）为主要活性成分的雾化吸入剂，该吸入剂适用于治疗多种呼吸系统疾病。

背景技术

呼吸系统疾病严重威胁人类生命，尤其是呼吸道感染性疾病是严重的医疗问题，占发病率和死亡率的10％，占抗菌素使用的75％。呼吸道感染分为上呼吸道感染与下呼吸道感染。上呼吸道感染包括普通感冒、病毒性咽炎、喉炎、疱疹性咽峡炎、咽结膜热、细菌性咽-扁桃体炎等，有70%～80%由病毒引起，另有20%～30%的上感由细菌引起。下呼吸道感染包括急性气管炎、支气管炎、慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张等，是由病毒、支原体、衣原体、军团菌等微生物感染引起。

对于呼吸道感染疾病的治疗，一般须明确引起感染的病原体以选择有效的抗生素，但由于现有检验水平和检验周期的限制，往往很难获得明确结果，一般选用各类广谱抗生素进行治疗。随着临床上供选择的抗生素日益增多，耐药菌株亦明显增多，由于大剂量抗生素的应用，导致院内感染特别是假单孢铜绿杆菌和肠球菌感染日益增多，长此以往将严重威胁人类的健康和生命安全。如急性支气管炎，国外将本病归咳嗽性疾病，并明确其主要病原是病毒或系反应性气道疾患，因此病程<7d者很少有使用抗生素指征，在澳大利亚无需抗生素治疗。虽然细菌感染和浓痰是常见的并发症，但随即对照试验研究显示，抗生素治疗对患者无益处，且可能有害。毛细支气管炎无常规使用抗生素的指征，抗生素既不能缩短病程，也不能有效预防继发细菌感染。尤其对由真菌引起的肺部呼吸道感染尚缺乏真正奏效迅速、疗效确切的临床治疗药物。为减少临床抗生素滥用问题，从中药中寻找疗效好、毒副作用小的替代药物势在必行。

口服药物标准桃金娘油肠溶胶囊（商品名又称吉诺通、强力稀化粘素等）为德国保时佳大药厂进口的药物，为粘液溶解性祛痰药，适应于急慢性鼻窦炎和支气管炎，其药物组成为桉油，然而临床使用中经常出现胃肠道的不良反应，且起效较慢。

1,8-桉叶素实验证明为桉油的活性成分，中文别名：桉树脑，桉油精，桉叶油醇，1,8-环氧对孟烷，欧卡那卜托，1,3,3-三甲基-2-氧杂双环[2.2.2]辛烷。英文名：Cineole，eucalyptol(e)，1,3,3-Trimethyl-2-oxabicyclo[2.2.2]octane，1,8-Cineole，1,8-Epoxy-p-menthane，1,8-Oxido-p-menthane，Eucalyptol。

分子式：C₁₀H₁₈O，分子量：154.24

临床上对于呼吸道感染疾病常见的给药途径为口服或注射，药物分布一般没有显著的选择性，气道外脏器也非需要地分布着相应的药物，而这些药物对该脏器只能产生不良的反应，只有分布到气道部分的药物才有治疗作用。由此可见，最理想的方法是使药物集中在气道，而不分布或尽量少分布到其它脏器，能满足这种要求的给药途径就是雾化吸入。雾化治疗是将药物形成气溶胶的液体微滴，被吸入并沉积于呼吸道和肺泡靶器官，达到治疗疾病和改善症状的目的，也具有一定的湿化稀释气道分泌物的作用。相对于全身给药，雾化治疗具有药物用量小、起效快的优势。雾化疗法把药物雾化成微粒直接作用在病变部位使得局部的药物浓度高于静脉给药疗法，这种疗法更易于儿童接受，无痛苦。雾化吸入剂型用于呼吸道疾病的治疗被认为将来会取代注射剂的剂型。雾化吸入给药安全系数高。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种治疗呼吸系统疾病的雾化吸入剂，原料为1,8-桉叶素，纯度大于90%。该吸入剂是用雾化装置将药物溶液雾化成微小雾滴，吸入鼻咽喉部和呼吸道及肺部，使药物沉积在病灶以达到治疗疾病的目的。用于呼吸道疾病的治疗包括：急慢性咽喉炎、鼻炎，哮喘、阻塞性（痉挛性）支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张、粘稠物阻塞症、囊性肺纤维化症、慢性阻塞性肺炎、及需要湿化气道稀释痰液的患者。该吸入剂具有起效快、药物用量少、使用方便、安全性高等优点。与其它的给药途径相比，雾化吸入具有吸收面积大、起效迅速、靶向定位给药、能避免肝脏首过效应等优点，非常适合治疗呼吸系统疾病。目前，WHO已将雾化吸入列为治疗肺炎、急慢性支气管炎、哮喘等最安全有效的方法之一。

本发明解决上述问题的技术方案是：