[发明专利]两种马齿苋来源生物碱作为制备抗炎药物或保健品的应用

说明书

技术领域

本发明涉及生物医药领域，尤其涉及马齿苋来源生物碱应用于制备抗炎药物或保健品的应用。

背景技术

马齿苋又名长命菜、马苋菜，属马齿苋科一年生肉质草本植物马齿苋的全草。马齿苋耐光耐阴，喜暖且耐旱耐涝，适宜生长在空气干燥而土壤潮湿的地方。马齿苋生长力、抗病能力强，分布广泛，资源丰富，作为药食同源野生植物之一，既是一种保健功能食品，又具有重要的药用价值。2015版《中华人民共和国药典》中收载马齿苋的干燥地上部分入药，具有清热解毒、凉血止血、止痢等功效，可用于热毒血痢、痈肿疔疮、湿疹、丹毒、蛇虫咬伤、便血、痔血及崩漏下血。研究表明马齿苋中所含多种化学成分与其多样的药理作用息息相关，其主要化学成分包括：有机酸类、黄酮类、萜类、香豆素类、生物碱类、挥发油及多糖等。现代药理学研究表明，马齿苋具有降血脂、降血糖、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、松弛或兴奋平滑肌及增强免疫力等功效。

近年来，马齿苋因其丰富的营养、多样的药理作用以及药食两用的特性备受学者关注。到目前为止，关于马齿苋抗炎活性的研究集中在马齿苋不同溶剂提取物的报道，本组研究发现，马齿苋来源生物碱具有抗炎功效，可能为其抗炎作用的主要化合物。

炎症是机体对于刺激的一种防御反应，常表现为红、肿、热、痛及其他功能障碍。当机体受到外来病原体刺激时，常引起各种炎症介质过量释放以及炎症细胞过度激活。巨噬细胞作为机体抗击外来物侵袭的重要一关，可调节机体防御功能，会分泌炎症因子及炎症介质，包括转化生长因子（Transforminggrowthfactor，TGF）、白细胞介素（Interleukin，IL）、肿瘤坏死因子（Tumornecrosisfactor，TNF）、前列腺素2（ProstaglandinE₂，PGE₂）以及一氧化氮（Nitricoxide，NO）等，这些生物活性物质也会影响炎症反应过程中酶的表达，如诱导性一氧化氮合成酶（Induciblenitricoxidesynthase，iNOS）和环氧化酶（Cyclooxygenase2，COX-2）。

细菌脂多糖（Lipopolysaccharides，LPS）是革兰氏阴性细菌细胞壁中一种成分，其作为病原体入侵巨噬细胞后形成体外炎症模型，可使巨噬细胞大量分泌上述生物活性物质。

发明内容

本发明的目的在于提供两种马齿苋来源生物碱作为制备抗炎药物或保健品的应用。

为实现本发明的上述目的，本发明提供两种马齿苋来源生物碱作为制备抗炎药物或保健品的应用，所述两种马齿苋来源生物碱为oleracimine和oleracone。

所述oleracimine的分子式为C₁₈H₂₆N₂O，结构式为。

所述oleracone的分子式为C₁₄H₁₇NO₂，结构式为。

所述抗炎药物或保健品中含有oleracimine的化合物及其盐或衍生物；所述抗炎药物或保健品中含有oleracone的化合物及其盐或衍生物。

所述抗炎是指抑制由巨噬细胞释放过量炎症细胞因子或炎症介质而导致的炎症；所述炎症细胞因子包括IL-6、TNF-α，所述炎症介质为NO、PGE₂。

所述抗炎药物或保健品为炎症细胞因子过度表达抑制剂、巨噬细胞产生过量NO的抑制剂等。

与现有技术相比本发明的有益效果。

本发明提供的两种马齿苋来源生物碱作为制备抗炎药物或保健品的应用，通过对LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症反应的抑制试验，表明马齿苋来源oleracimine和oleracone具有抑制炎症因子IL-6、TNF-α和抑制炎症介质NO、PGE₂的作用，蛋白免疫印迹法及实时荧光定量PCR显示oleracimine对iNOS、COX-2蛋白和基因表达具有抑制作用，有效证明了两种马齿苋来源生物碱具有抗炎的功效。综上，马齿苋来源生物碱oleracimine和oleracone均具有良好的抗炎活性，可作为先导化合物用于制备抗炎活性药物，来预防或治疗由NO、IL-6、TNF-α和PGE₂过量而导致的炎症。

附图说明

图1A为oleracimine对LPS诱导RAW264.7巨噬细胞的存活率的影响示意图。