[发明专利]一种分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇及其制备方法在审
申请号: | 201510665394.7 | 申请日: | 2015-10-14 |
公开(公告)号: | CN105288649A | 公开(公告)日: | 2016-02-03 |
发明(设计)人: | 陈芳军 | 申请(专利权)人: | 湖南华腾制药有限公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/337;C08G65/48;A61P35/00 |
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地址: | 410205 湖南省长沙市长沙高新*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 分枝 聚乙二醇 修饰 紫杉醇 及其 制备 方法 | ||
1.分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇(mPEG-PTX),其特征在于具有如下结构:
其中,mPEG=单甲氧基聚乙二醇,分子量范围为600~5000。
2.一种如权利要求1所述的分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇的制备方法,其特征在于,具有如下反应通式:
3.一种如权利要求2所述的分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇的制备方法,其特征在包括以下反应步骤:
将II加入到溶剂中,再加入PTX、DMAP、DCC,室温搅拌,TCL检测,反应完毕后,过滤,把滤液倒入冷乙醚中得到白色沉淀,过滤,滤饼真空干燥后得到分支型聚乙二醇修饰的紫杉醇化合物(mPEG-PTX)白色粉末。
4.一种如权利要求2所述的分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇的制备方法,其特征在于,所述的化合物II与III的摩尔比为1:1~1:0.5,所述的溶剂为二氯甲烷或者三氯甲烷或者四氢呋喃或者1,4-二氧六环,所述的PTX与DCC的摩尔比为1:1~1:1.5。
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