[发明专利]甲磺酸罗哌卡因注射液的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种医药技术领域，尤其是一种甲磺酸罗哌卡因注射液的制备方法。

背景技术

甲磺酸罗哌卡因注射液是扬子江药业集团南京海陵药业有限公司现生产的一种小容量注射剂，罗哌卡因为酰胺类局麻药，可通过升高神经动作电位的阈值，延缓神经冲动的扩布，降低动作电位升高的速度，发挥阻断神经冲动的产生和传导的作用。麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。因此，甲磺酸罗哌卡因注射液用于：外科手术麻醉(1、硬膜外麻醉，包括剖腹产手术；2、区域阻滞)和急性疼痛控制(1、持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩疼痛；2、区域阻滞)。

发明内容

本发明的目的提供一种去除热源不引进杂质的问题。

实现本发明目的的技术方案是：一种甲磺酸罗哌卡因注射液的制备方法，以每1000支量计，所述甲磺酸罗哌卡因注射液由下列组分制备而成：

甲磺酸罗哌卡因89.4g，

氯化钠74.4g，

注射用水加至10000ml，

以所述处方量制备甲磺酸罗哌卡因注射液：包括如下步骤：

(1)称取处方量的甲磺酸罗哌卡因、氯化钠；

(2)量取适量的注射用水预溶步骤(1)中的甲磺酸罗哌卡因、氯化钠，搅拌均匀；

(3)将步骤(2)得到的混合物加入全量80％体积的注射用水中，加入注射用水至全量，搅拌至全部溶解，并冷却，

(4)将步骤(3)得到的药液通过超滤系统中的超滤膜进行超滤除热源，用压缩空气压出超滤系统中的残余药液，超滤结束后，使药液循环；

(5)按中间产品标准检测，pH值为4.5～5.8，含甲磺酸罗哌卡因应为8.49mg/ml～9.39mg/ml；

(6)将步骤(5)得到的中间产品灌封后送入灭菌柜灭菌，灭菌条件：115℃，30min，F0≥8.0，即得甲磺酸罗哌卡因注射液。

优选的，步骤(1)中所述冷却温度为25℃～50℃。

优选的，步骤(4)中所述循环时间为10分钟。

采用上述甲磺酸罗哌卡因注射液的制备方法，本发明具有以下优点：

(1)使用超滤系统除热源，不引进杂质，保证本品中甲磺酸罗哌卡因含量准确。

(2)温度115℃，时间30min，F0≥8.0进行灭菌，该灭菌工艺具有良好的重复性和可靠性，且生产过程中无菌控制较严格。

具体实施方式

以下通过具体实施例进一步阐述本发明，但并不限于下述的实施例。

1、处方

2、制备方法

(1)称取处方量的甲磺酸罗哌卡因、氯化钠；

(2)量取适量的注射用水预溶步骤(1)中的甲磺酸罗哌卡因、氯化钠，搅拌均匀；

(3)将步骤(2)得到的混合物加入全量80％体积的注射用水中，加入注射用水至全量，搅拌至全部溶解，并冷却至25℃～50℃，

(4)将步骤(3)得到的药液通过超滤系统中的超滤膜进行超滤除热源，用压缩空气压出超滤系统中的残余药液，超滤结束后，使药液循环10分钟；

(5)按中间产品标准检测，pH值为4.5～5.8，含甲磺酸罗哌卡因应为8.49mg/ml～9.39mg/ml；

(6)将步骤(5)得到的中间产品灌封后送入灭菌柜灭菌，灭菌条件：115℃，30min，F0≥8.0，即得甲磺酸罗哌卡因注射液。

本发明中甲磺酸罗哌卡因注射液的制备方法具有以下优点：

(1)使用超滤系统除热源，不引进杂质，保证本品中甲磺酸罗哌卡因含量准确。

(2)温度115℃，时间30min，F0≥8.0进行灭菌，该灭菌工艺具有良好的重复性和可靠性，且生产过程中无菌控制较严格。

对本领域的技术人员来说，可根据以上描述的技术方案以及构思，做出其它各种相应的改变以及形变，而所有的这些改变以及形变都应该属于本发明权利要求的保护范围之内。