[发明专利]6-H-菲啶类化合物的一锅法制备方法

权利要求书

1.一种6-H-菲啶类化合物的“一锅法”制备方法，其特征是：反应过程如下：

；

其中，为N-保护的芳胺化合物，PG（ProtectedGroup）为保护基，包括-Ms（甲磺酰基）、-Ts（对甲基苯磺酰基）、-Ns（对硝基苯磺酰基）和-Ac（乙酰基）；取代基R¹和R²为烷基、烷氧基、酰基、硝基、氰基、卤素中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是：所述反应中的金属钯催化剂为零价钯或/和二价钯，包括四(三苯基膦)钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、醋酸钯、三氟乙酸钯、特戊酸钯和氯化钯。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是：所述反应中的配体为膦配体或/和氮配体，包括三苯基膦、三正丁基膦、1,3-双(二苯基膦)丙烷、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽、2,2'-双-(二苯膦基)-1,1'-联萘、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、吡啶和1,10-菲啰啉。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是：所述反应中的碱为无机碱，包括氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯或特戊酸钠。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是：所述反应中溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，甲苯，1,4-二氧六环或乙腈。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是：所述反应中惰性气体为氩气或氮气。

7.根据权利要求1-6之一所述的制备方法，其特征是：所述反应温度为120~160℃。

8.根据权利要求1-6之一所述的制备方法，其特征是：所述反应的时间为20-28小时。

9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是：所述反应所得物采用色谱法、结晶法、层析法或萃取法进行分离。

10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是：所述反应所得物采用柱色谱方法进行分离。