[发明专利]取代的苯甲酰胺衍生物在审
申请号: | 201510671612.8 | 申请日: | 2010-12-17 |
公开(公告)号: | CN105254623A | 公开(公告)日: | 2016-01-20 |
发明(设计)人: | 卡特里·格勒布科茨宾登;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D401/04;C07D401/12;C07D241/04;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D265/30;C07D207/09;C07D267/08;C07D207/10;C07D207/12;C07 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭;贺卫国 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 甲酰胺 衍生物 | ||
1.式I化合物,
其中
R是氢或C1-7-烷基;
R1是-(CH2)n-(O)o-杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被C1-7-烷基、羟基或卤素取代;
n是0,1或2;
o是0或1;
p是0,1或2;
R2是CF3,环烷基,其任选地被C1-7-烷氧基或卤素取代,或是茚满-2-基,
或是杂环烷基,其任选地被杂芳基取代,
或是芳基或杂芳基,其中芳环任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基选自C1-7-烷基,卤素,杂芳基,羟基,CF3,OCF3,OCH2CF3,OCH2-环烷基,OCH2C(CH2OH)(CH2C1)(CH3),S-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基,CH2-C1-7-烷氧基,C1-7-炔基或氰基,或任选地被-C(O)-苯基,-O-苯基,-O-CH2-苯基,苯基或-CH2-苯基取代,并且其中苯环可以任选地被卤素,-C(O)-C1-7-烷基,-C(O)OH或-C(O)O-C1-7-烷基取代,
或芳环任选地被以下基团取代:杂环烷基,OCH2-氧杂环丁烷-3-基或O-四氢吡喃-4-基,其任选地被C1-7-烷基取代;
X是键,-NR’-,-CH2NH-,-CHR”-,-(CHR”)q-O-,-O-(CHR”)q-或-(CH2)2-;
Y是键;
R’是氢或C1-7-烷基,
R”是氢,C1-7-烷基,CF3,C1-7-烷氧基,
q是0,1,2或3;
或其药学上合适的酸加成盐,不包括下列化合物:
2,2,2-三氟-N-[4-(哌啶-4-基甲基)-苯基]乙酰胺,
4-(4-吗啉基)-N-苄氧羰基苯胺
2-(2,4-二氯-苯氧基)-N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯基]-乙酰胺
2-(4’-氯-联苯-4-基氧基)-N-(4-哌啶-1-基甲基-苯基)-乙酰胺
1-(4’-氯-联苯-4-基甲基)-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯基)-脲
N-[3-(1-甲基-哌啶-4-基氧基)-苯基]-3-苯基-丙酰胺和
3-(4’-氯-联苯-4-基)-N-(4-哌啶-1-基甲基-苯基)丙酰胺。
2.根据权利要求1所述的式I化合物,其中X是NR’且R’是氢。
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